9-ING-41 GSK-3β抑制剂|CAS 1034895-42-5
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
9-ING-41是一种ATP竞争性的GSK-3β选择性抑制剂，IC50为0.71 μM，具有广泛的抗肿瘤活性，在啮齿动物中有良好耐受性。9-ING-41在细胞分裂前期靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导细胞周期停滞和凋亡。FDA已授予9-ING-41孤儿药身份，用于治疗神经母细胞瘤，批准了9-ING-41用于人体I期/II期临床试验。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
9-ING-41 |
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靶点 (Target) |
GSK-3β |
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通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR–GSK3 |
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CAS号 (CAS NO.) |
1034895-42-5 |
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分子式 (Formula) |
C22H13FN2O5 |
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分子量 (Molecular Weight) |
404.35 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
（一）细胞实验（体外实验）
在BXPC3细胞中，9-ING-41 (5 μM)抑制NFκB介导的XIAP表达，导致细胞凋亡。[1] 9-ING-41 (2–4 μM)降低神经母细胞瘤细胞活力并诱导凋亡。9-ING-41 (1-2 μM)是一种有效的淋巴瘤细胞周期阻断剂。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，腹膜内注射9-ING-41 (40 mg/kg)具有单药抗肿瘤活性。[2]
参考文献
1Irina N Gaisina, et al. From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1853-63.
2.Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.
3.Hiroo Kuroki, et al. 9-ING-41, a small molecule inhibitor of GSK-3beta, potentiates the effects of anticancer therapeutics in bladder cancer. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977.
4.Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724.
HB221117
9-ING-41是一种ATP竞争性的GSK-3β选择性抑制剂，IC50为0.71 μM，具有广泛的抗肿瘤活性，在啮齿动物中有良好耐受性。9-ING-41在细胞分裂前期靶向中心体和结合微管的GSK3β诱导细胞周期停滞和凋亡。FDA已授予9-ING-41孤儿药身份，用于治疗神经母细胞瘤，批准了9-ING-41用于人体I期/II期临床试验。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
9-ING-41 |
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靶点 (Target) |
GSK-3β |
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通路 (Pathway) |
PI3K/Akt/mTOR–GSK3 |
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CAS号 (CAS NO.) |
1034895-42-5 |
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分子式 (Formula) |
C22H13FN2O5 |
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分子量 (Molecular Weight) |
404.35 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
（一）细胞实验（体外实验）
在BXPC3细胞中，9-ING-41 (5 μM)抑制NFκB介导的XIAP表达，导致细胞凋亡。[1] 9-ING-41 (2–4 μM)降低神经母细胞瘤细胞活力并诱导凋亡。9-ING-41 (1-2 μM)是一种有效的淋巴瘤细胞周期阻断剂。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，腹膜内注射9-ING-41 (40 mg/kg)具有单药抗肿瘤活性。[2]
参考文献
1Irina N Gaisina, et al. From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1853-63.
2.Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.
3.Hiroo Kuroki, et al. 9-ING-41, a small molecule inhibitor of GSK-3beta, potentiates the effects of anticancer therapeutics in bladder cancer. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977.
4.Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724.
HB221117
暂无内容
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