高选择性BET蛋白抑制剂|I-BET-762(GSK525762)|CAS 1260907-17-2
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
产品描述
I-BET-762是一种高效、高选择性的BET蛋白抑制剂，与BET具有很高的亲和力（IC50≈32.5-42.5 nM，Kd=50.5-61.3 nM）。I-BET-762下调LPS诱导的基因表达，从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达降低，并阻断BET蛋白与乙酰化组蛋白结合，破坏炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。在体内，I-BET-762还抑制小鼠急性炎症。I-BET-762还可以抑制骨髓癌细胞增殖，诱导细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡。
目前，I-BET-762已用于临床phase I期研究。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GSK525762 |
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化学名（Chemical Name） |
(S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl) -N-ethylacetamide |
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靶点（Target） |
BET |
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CAS 号（CAS NO.） |
1260907-17-2 |
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分子式（Molecular Formula） |
C22H22ClN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
423.9 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测I-BET-762在细胞内的活性，I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌细胞24、48 h，I-BET-762抑制细胞增殖，并抑制MYC转录。[4]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服3、10、30 mg/kg I-BET-762，服用10、30 mg/kg I-BET-762时小鼠体重没有明显变化，小鼠体内血浆hLC浓度明显降低。[4]
参考文献
[1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic.Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).
[2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.
[3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem.,56 (19): 7501–7515 (2013).
[4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123:697-705 (2014).
HB181211
产品描述
I-BET-762是一种高效、高选择性的BET蛋白抑制剂，与BET具有很高的亲和力（IC50≈32.5-42.5 nM，Kd=50.5-61.3 nM）。I-BET-762下调LPS诱导的基因表达，从而引起LPS诱导的细胞因子和趋化因子表达降低，并阻断BET蛋白与乙酰化组蛋白结合，破坏炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。在体内，I-BET-762还抑制小鼠急性炎症。I-BET-762还可以抑制骨髓癌细胞增殖，诱导细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡。
目前，I-BET-762已用于临床phase I期研究。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GSK525762 |
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化学名（Chemical Name） |
(S)-2-(6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-4H-benzo[f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-4-yl) -N-ethylacetamide |
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靶点（Target） |
BET |
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CAS 号（CAS NO.） |
1260907-17-2 |
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分子式（Molecular Formula） |
C22H22ClN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
423.9 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测I-BET-762在细胞内的活性，I-BET-762孵育OPM-2骨髓癌细胞24、48 h，I-BET-762抑制细胞增殖，并抑制MYC转录。[4]
（二）动物实验（体内研究）
在体内实验中，OPM-2移植瘤NOD-SCID小鼠口服3、10、30 mg/kg I-BET-762，服用10、30 mg/kg I-BET-762时小鼠体重没有明显变化，小鼠体内血浆hLC浓度明显降低。[4]
参考文献
[1] Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic.Nature 468(7327): 1119-1123 (2010).
[2] Bandukwala HS, et al. PNAS, 2012, 109(36), 14532-14537.
[3] Mirguet O, et al. Discovery of Epigenetic Regulator I-BET762: Lead Optimization to Afford a Clinical Candidate Inhibitor of the BET Bromodomains. J. Med. Chem.,56 (19): 7501–7515 (2013).
[4] Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood 123:697-705 (2014).
HB181211
暂无内容
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