标签归档：抑制剂

haemtech 玉米胰蛋白酶抑制剂说明书

发表于由

haemtech 玉米胰蛋白酶抑制剂说明书

玉米胰蛋白酶抑制剂 (CTI)

CTI对正常人血浆的APTT和PT
的影响该图说明了添加的CTI对正常人血浆的PT和aPTT的影响。将 CTI 添加到正常混合的人血浆中以达到不同的最终浓度，并在进行分析之前让混合物在冰上孵育一小段时间。PT 保持不受影响，而 aPTT 加倍，每毫升血浆添加约 60 微克 CTI。

  • 价格：请询价

     样本数据表  |   安全数据表
    尺寸 1毫克
    公式 20 mM Tris，150 mM NaCl，pH 7.4
    分子量
    贮存 -80°C
    纯度 >95% SDS-PAGE
    化合物
    化验 aPTT检测
    保质期（正确储存） 12个月
    化学式
  • 价格：请询价

     安全数据表
    尺寸 25 X 2 毫升、25 X 3 毫升、25 X 5 毫升
    公式 11 mM 柠檬酸盐，50 ug/mL CTI（最终）
    分子量
    贮存 4°C
    纯度 不适用
    化合物
    化验 不适用
    保质期（正确储存） 6个月
    化学式

  •  

纯化的 CTI
玉米胰蛋白酶抑制剂 (CTI) 是一种小蛋白，存在于大多数玉米品种的籽粒中。CTI 不仅是胰蛋白酶抑制剂，而且在凝血实验中测试时也是一种特定的人因子 XIIa 抑制剂 (1-6)。该抑制剂与胰蛋白酶或因子 XIIa 形成一对一的复合物，当添加到血浆中时，会延长活化的部分凝血活酶时间而不影响 PT 测定 (6)。因子 XIIa 的特异性使抑制剂可用于组织因子 (TF) 依赖性凝血反应的分离和研究 (6)。

文献 (6, 8-10) 中记载了使用 CTI 研究 TF 依赖性反应。研究表明，当试图在全血或血浆样品中进行 TF 依赖性测定时，抑制凝血的接触途径是不可少的。在样品收集点添加 CTI 可防止在后续样品处理步骤中激活接触通路，从而减少体外伪影。当试图在低 TF 浓度下工作时，CTI 最常见的用途是与凝血酶生成分析有关。HTI 的 CTI 产品已针对此特定应用进行了性能测试。

该蛋白质由 112 个氨基酸组成，计算出的分子量为 12,028 (7)。计算的分子量与通过纯化蛋白质 (12,500) 的沉降平衡分析确定的分子量非常吻合 (3)。将 CTI 的氨基酸序列与其他胰蛋白酶或丝氨酸蛋白酶抑制剂的氨基酸序列进行比较，发现几乎没有或没有相似之处 (7)。

CTI 使用已公开程序的组合进行纯化 (3,4)。为了开始纯化过程，将 CTI 从新鲜甜玉米的籽粒中提取到生理缓冲液中。然后使用丙酮将提取物脱脂，并通过使用凝胶过滤和离子交换层析进一步纯化蛋白质。最终的 CTI 制剂在还原和非还原条件下通过 SDS-PAGE 分析显示为单条带。

测试 CTI 制剂在不影响 PT 分析的情况下延长 aPTT 分析的能力。测定每批CTI的比活，定义一个单位为使正常人血浆aPTT加倍所需的CTI量。

纯化的 CTI 在 20 mM Tris、0.15 M NaCl、pH 7.4 中配制，应在 -20°C 或更低温度下冷冻储存。

采血管
为了简化添加 CTI 的样本采集过程，HTI 开发了含有 CTI 的采血管。这些管（我们的 SCAT-27 系列）允许您将血液直接抽到含有 CTI 的抗凝剂上，从而简化了进行 TF 相关研究的过程。您可以选择使用我们的标准 CTI/柠檬酸盐配方（11mM 柠檬酸盐，50 ug/mL CTI），也可以创建自己的定制配方。HTI 的采血管不是无菌的，制造和销售仅供研究使用。尽管可以为您制造定制尺寸，但可提供三种标准尺寸。

SCAT-27-4.5/5 – 5 毫升管

SCAT-27-2.7/5 – 3 毫升管

SCAT-27-1.8/5 – 2 毫升管

 

Pepstatin胃蛋白酶抑制剂 酸性蛋白酶抑制剂

发表于由

Pepstatin胃蛋白酶抑制剂 酸性蛋白酶抑制剂

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品描述

Pepstatin，一种高度选择性酸性蛋白酶抑制剂，可与多种酸性蛋白酶（如胃蛋白酶、高血压蛋白原酶、组织蛋白酶、凝乳酶以及蛋白酶B等）按照1:1的比例结合从而抑制其活性。Pepatatin还可抑制γ-分泌酶和逆转录酶，但不会抑制巯基蛋白酶、中性蛋白酶、丝氨酸蛋白酶等。

本品常作为一种组分与其他功能蛋白酶抑制剂共同使用，如蛋白酶抑制剂Cocktail（Yeasen Cat# 20123）。常见各种功能蛋白酶系列储存液浓度为：1）bestatin：1.7 mM，选择性抑制氨肽酶；2）E-64：0.22 mM，选择性抑制半胱氨酸蛋白酶；3）Pepstatin A：2.5 mM，选择性抑制天冬氨酰蛋白酶；4）AEBSF：18 mM，选择性抑制丝氨酸蛋白酶；5）disodium EDTA：86 mM，选择性抑制金属蛋白酶。

在配制本品储存液时，其浓度必须满足所用有机试剂用于工作液时至少做1000倍稀释，如可配制1-2.5 mM的储存液。本品有效工作液浓度1 µM，典型工作浓度范围0.5-1.0 µg/mL。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

pepstatin A

CAS号（CAS NO.）

26305-03-3

分子式（Formula）

C34H63N5O9

分子量（Molecular Weight）

685.9

外观（Appearance）

白色粉末

熔点（Melting Point）

220-240℃

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于有机溶剂，如DMSO

序列（Sequence）

Isoval-Val-Val-Sta-Ala-Sta

结构式（Structure）

Pepstatin胃蛋白酶抑制剂 酸性蛋白酶抑制剂

 

运输和保存方法

冰袋运输。4℃保存。有效期3年。储存液于-20℃保存。

 

注意事项

1.使用前回温至室温。

2.为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

3.本产品仅作科研用途！

HB220809

 

Q：该产品一般可抑制哪些蛋白酶的水解？

A：Pepstatin 是一种高度选择性酸性蛋白酶抑制剂，可抑制多种酸性蛋白酶（如胃蛋白酶、高血压蛋白原酶、组织蛋白酶、凝乳酶以及蛋白酶B 等）、γ-分泌酶和逆转录酶的水解，但不会抑制巯基蛋白酶、中性蛋白酶、丝氨酸蛋白酶等。

Q：该产品可以反复冻融吗？

A：产品 4°保存，储存液-20℃保存，尽量避免反复冻融。

Q：在试剂未完全解冻之前可以使用吗？

A：最好将产品回温到室温，然后使用。

Q：该产品最佳工作液浓度是多少？ A：0.5-1.0 µg/mL 都是可以的。

 

[1] Jiao X, Wang B, Yang L, et al. FMNL2 suppresses cell migration and invasion of breast cancer: a reduction of cytoplasmic p27 via RhoA/LIMK/Cofilin pathway. Cell Death Discov. 2022;8(1):155. Published 2022 Apr 4. doi:10.1038/s41420-022-00964-z(IF:5.241)

产品描述

Pepstatin，一种高度选择性酸性蛋白酶抑制剂，可与多种酸性蛋白酶（如胃蛋白酶、高血压蛋白原酶、组织蛋白酶、凝乳酶以及蛋白酶B等）按照1:1的比例结合从而抑制其活性。Pepatatin还可抑制γ-分泌酶和逆转录酶，但不会抑制巯基蛋白酶、中性蛋白酶、丝氨酸蛋白酶等。

本品常作为一种组分与其他功能蛋白酶抑制剂共同使用，如蛋白酶抑制剂Cocktail（Yeasen Cat# 20123）。常见各种功能蛋白酶系列储存液浓度为：1）bestatin：1.7 mM，选择性抑制氨肽酶；2）E-64：0.22 mM，选择性抑制半胱氨酸蛋白酶；3）Pepstatin A：2.5 mM，选择性抑制天冬氨酰蛋白酶；4）AEBSF：18 mM，选择性抑制丝氨酸蛋白酶；5）disodium EDTA：86 mM，选择性抑制金属蛋白酶。

在配制本品储存液时，其浓度必须满足所用有机试剂用于工作液时至少做1000倍稀释，如可配制1-2.5 mM的储存液。本品有效工作液浓度1 µM，典型工作浓度范围0.5-1.0 µg/mL。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

pepstatin A

CAS号（CAS NO.）

26305-03-3

分子式（Formula）

C34H63N5O9

分子量（Molecular Weight）

685.9

外观（Appearance）

白色粉末

熔点（Melting Point）

220-240℃

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于有机溶剂，如DMSO

序列（Sequence）

Isoval-Val-Val-Sta-Ala-Sta

结构式（Structure）

Pepstatin胃蛋白酶抑制剂 酸性蛋白酶抑制剂

 

运输和保存方法

冰袋运输。4℃保存。有效期3年。储存液于-20℃保存。

 

注意事项

1.使用前回温至室温。

2.为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

3.本产品仅作科研用途！

HB220809

 

Q：该产品一般可抑制哪些蛋白酶的水解？

A：Pepstatin 是一种高度选择性酸性蛋白酶抑制剂，可抑制多种酸性蛋白酶（如胃蛋白酶、高血压蛋白原酶、组织蛋白酶、凝乳酶以及蛋白酶B 等）、γ-分泌酶和逆转录酶的水解，但不会抑制巯基蛋白酶、中性蛋白酶、丝氨酸蛋白酶等。

Q：该产品可以反复冻融吗？

A：产品 4°保存，储存液-20℃保存，尽量避免反复冻融。

Q：在试剂未完全解冻之前可以使用吗？

A：最好将产品回温到室温，然后使用。

Q：该产品最佳工作液浓度是多少？ A：0.5-1.0 µg/mL 都是可以的。

 

[1] Jiao X, Wang B, Yang L, et al. FMNL2 suppresses cell migration and invasion of breast cancer: a reduction of cytoplasmic p27 via RhoA/LIMK/Cofilin pathway. Cell Death Discov. 2022;8(1):155. Published 2022 Apr 4. doi:10.1038/s41420-022-00964-z(IF:5.241)

迷你型蛋白酶抑制剂片剂(不含EDTA) 蛋白酶抑制剂|InStab™ Protease Cocktail(EDTA-free/mini/tablet-form)

发表于由

迷你型蛋白酶抑制剂片剂(不含EDTA) 蛋白酶抑制剂|InStab™ Protease Cocktail(EDTA-free/mini/tablet-form)

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品描述

细胞裂解后的蛋白粗提物中含有大量的内源性蛋白酶，这些酶可以降解细胞提取物中的蛋白。因此为了防止蛋白纯化过程中目的蛋白不受蛋白酶的破坏，需要加入蛋白酶抑制剂对其进行活性抑制。

本品是多种常见蛋白酶抑制剂的混合物，包含AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin、Pepstatin A多种成分，广谱抑制来源于动植物、细菌、酵母等组织或细胞内的多种蛋白酶，如丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶、氨肽酶、酸性蛋白酶等。另外，本品不含EDTA（一种金属蛋白酶抑制剂），特别适用于活性中心为金属离子依赖的蛋白。兼容于后续的固定化金属离子亲和层析（Immobilized metal-chelate affinity chromatography, IMAC）、2D凝胶电泳以及天然凝胶电泳等蛋白分析实验。

本品以片剂形式装于玻璃瓶内，单片可用于10 mL的细胞或组织裂解液。

使用方法

1）取单片蛋白酶抑制剂片剂于10 mL溶液中；

2）溶解1 min，漩涡混匀即可。【注】：充分溶解后的溶液可能呈现微弱的浑浊，此现象正常。

运输和保存方法

室温运输。4℃保存，至少1年有效。其蛋白酶抑制溶液可于4℃稳定保存至少2周。

注意事项

1）本品具有广谱的蛋白酶抑制活性，但是不具有磷酸酶抑制剂活性。若进行磷酸化蛋白的研究，可使用我司的磷酸酶抑制剂混合物（100×）（货号：20110JP03）。

2）该蛋白酶抑制剂片剂在室温放置过久可能会引起变色。

3）本品可制备10 mL 1×蛋白酶抑制剂，对某些含有特别高浓度蛋白酶的样本可能需提高终浓度到2×或3×。

4）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
5）本产品仅作科研用途！

可能遇到的问题

问题

可能的原因

解决方案

抑制效果不佳

样品含有较高的蛋白酶

溶解该蛋白酶抑制剂片剂时提高其浓度

该片剂对特定的蛋白酶家族没有较好的抑制效果

该片剂中不包含该家族蛋白酶抑制剂组分

向蛋白体系中加入抑制该家族蛋白酶的抑制剂

起到抑制该家族的蛋白酶抑制剂组分浓度较低

溶解该蛋白酶抑制剂片剂时提高其浓度

Q：蛋白酶/磷酸酶混合物里面的组分有哪些？

A：该产品为片剂，是多种常见蛋白酶抑制剂的混合物，包含 AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin、PepstatinA 多种成分，广谱抑制来源于动植物、细菌、酵母等组织或细胞内的多种蛋白酶，如丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶、氨肽酶、酸性蛋白酶等。

Q：什么时候应该选取混合型的蛋白酶抑制剂？

A：单一蛋白酶抑制剂的作用始终是受限制的，多数情况下未必能完全保证目的蛋白活性不受影响，尤其在需要检测同一样品内的多个蛋白时。“Cocktail”-蛋白酶/磷酸酶混合物此时就是最佳的选择。

Q：怎么使用，和罗氏一样吗？

A：使用方法建议参考说明书。简便程度与罗氏相同，效果与罗氏无差别。已经有超过400 家实验室在使用。

Q：该产品的特点及应用是什么？

A：该产品可同时持续抑制丝氨酸蛋白酶，半胱氨酸蛋白酶及金属蛋白酶等在内的多种蛋白酶；可应用几乎所有的组织及细胞提取物，包括动物，植物，酵母，细菌和真菌样品；1 片可应用于 10ml 裂解液；EDTA-Free 确保金属依赖性蛋白的有效纯化以及蛋白活性不受影响。

[1] Li YY, Cai RJ, Yang JY, Hendrickson TL, Xiang Y, Javid B. Clinically Relevant Mutations of Mycobacterial GatCAB Inform Regulation of Translational Fidelity. mBio. 2021;12(4):e0110021. doi:10.1128/mBio.01100-21(IF:7.867)
[2] Lin Z, Wang J, Zhu W, et al. Chicken DDX1 Acts as an RNA Sensor to Mediate IFN-β Signaling Pathway Activation in Antiviral Innate Immunity. Front Immunol. 2021;12:742074. Published 2021 Sep 23. doi:10.3389/fimmu.2021.742074(IF:7.561)
[3] Zhu C, Wang X, Li P, et al. Developing a Peptide That Inhibits DNA Repair by Blocking the Binding of Artemis and DNA Ligase IV to Enhance Tumor Radiosensitivity. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2021;111(2):515-527. doi:10.1016/j.ijrobp.2021.05.120(IF:7.038)
[4] Zhu Y, Song D, Zhang R, et al. A xylem-produced peptide PtrCLE20 inhibits vascular cambium activity in Populus. Plant Biotechnol J. 2020;18(1):195-206. doi:10.1111/pbi.13187(IF:6.840)
[5] Li D, Ding J, Liu TL, et al. SARS-CoV-2 receptor binding domain radio-probe: a non-invasive approach for angiotensin-converting enzyme 2 mapping in mice [published correction appears in Acta Pharmacol Sin. 2022 Feb 3;:]. Acta Pharmacol Sin. 2022;43(7):1749-1757. doi:10.1038/s41401-021-00809-y(IF:6.150)
[6] Jiang M, Xie H, Zhang C, et al. Enhancing fractalkine/CX3CR1 signalling pathway can reduce neuroinflammation by attenuating microglia activation in experimental diabetic retinopathy. J Cell Mol Med. 2022;26(4):1229-1244. doi:10.1111/jcmm.17179(IF:5.310)
[7] He L, Gao K, Liu H, Wang J, Li X, He C. Smooth muscle cell-specific knockout of interferon gamma (IFN-γ) receptor attenuates intimal hyperplasia via STAT1-KLF4 activation [published online ahead of print, 2021 May 25]. Life Sci. 2021;119651. doi:10.1016/j.lfs.2021.119651(IF:5.037)
[8] Niu Q, Cheng Y, Wang H, Yan Y, Sun J. Chicken DDX3X Activates IFN-β via the chSTING-chIRF7-IFN-β Signaling Axis. Front Immunol. 2019;10:822. Published 2019 Apr 17. doi:10.3389/fimmu.2019.00822(IF:4.716)
[9] Li D, Qiu X, Yang J, Liu T, Luo Y, Lu Y. Generation of Human Lens Epithelial-Like Cells From Patient-Specific Induced Pluripotent Stem Cells. J Cell Physiol. 2016;231(12):2555-2562. doi:10.1002/jcp.25374(IF:4.155)
[10] Li D, Wan Z, Li X, et al. Alternatively spliced down syndrome cell adhesion molecule (Dscam) controls innate immunity in crab. J Biol Chem. 2019;294(44):16440-16450. doi:10.1074/jbc.RA119.010247(IF:4.106)
[11] Lin Z, Wang J, Zhang N, et al. Functional characterization of goose IRF1 in IFN induction and anti-NDV infection. Vet Res. 2022;53(1):29. Published 2022 Apr 4. doi:10.1186/s13567-022-01046-9(IF:3.699)
[12] Cheng Y, Ma J, Liu Y, et al. Chicken TBK1 interacts with STING and is involved in IFN-β signaling regulation. Dev Comp Immunol. 2017;77:200-209. doi:10.1016/j.dci.2017.08.011(IF:3.218)
[13] Cheng Y, Liu Y, Wang Y, et al. Chicken DNA virus sensor DDX41 activates IFN-β signaling pathway dependent on STING. Dev Comp Immunol. 2017;76:334-342. doi:10.1016/j.dci.2017.07.001(IF:3.218)
[14] Zhu M, Yan X, Zhao Y, et al. lncRNA LINC00284 promotes nucleus pulposus cell proliferation and ECM synthesis via regulation of the miR‑205‑3p/Wnt/β‑catenin axis. Mol Med Rep. 2022;25(5):179. doi:10.3892/mmr.2022.12695(IF:2.952)
[15] Liu Y, Cheng Y, Shan W, et al. Chicken interferon regulatory factor 1 (IRF1) involved in antiviral innate immunity via regulating IFN-β production. Dev Comp Immunol. 2018;88:77-82. doi:10.1016/j.dci.2018.07.003(IF:2.913)

产品描述

细胞裂解后的蛋白粗提物中含有大量的内源性蛋白酶，这些酶可以降解细胞提取物中的蛋白。因此为了防止蛋白纯化过程中目的蛋白不受蛋白酶的破坏，需要加入蛋白酶抑制剂对其进行活性抑制。

本品是多种常见蛋白酶抑制剂的混合物，包含AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin、Pepstatin A多种成分，广谱抑制来源于动植物、细菌、酵母等组织或细胞内的多种蛋白酶，如丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶、氨肽酶、酸性蛋白酶等。另外，本品不含EDTA（一种金属蛋白酶抑制剂），特别适用于活性中心为金属离子依赖的蛋白。兼容于后续的固定化金属离子亲和层析（Immobilized metal-chelate affinity chromatography, IMAC）、2D凝胶电泳以及天然凝胶电泳等蛋白分析实验。

本品以片剂形式装于玻璃瓶内，单片可用于10 mL的细胞或组织裂解液。

使用方法

1）取单片蛋白酶抑制剂片剂于10 mL溶液中；

2）溶解1 min，漩涡混匀即可。【注】：充分溶解后的溶液可能呈现微弱的浑浊，此现象正常。

运输和保存方法

室温运输。4℃保存，至少1年有效。其蛋白酶抑制溶液可于4℃稳定保存至少2周。

注意事项

1）本品具有广谱的蛋白酶抑制活性，但是不具有磷酸酶抑制剂活性。若进行磷酸化蛋白的研究，可使用我司的磷酸酶抑制剂混合物（100×）（货号：20110JP03）。

2）该蛋白酶抑制剂片剂在室温放置过久可能会引起变色。

3）本品可制备10 mL 1×蛋白酶抑制剂，对某些含有特别高浓度蛋白酶的样本可能需提高终浓度到2×或3×。

4）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
5）本产品仅作科研用途！

可能遇到的问题

问题

可能的原因

解决方案

抑制效果不佳

样品含有较高的蛋白酶

溶解该蛋白酶抑制剂片剂时提高其浓度

该片剂对特定的蛋白酶家族没有较好的抑制效果

该片剂中不包含该家族蛋白酶抑制剂组分

向蛋白体系中加入抑制该家族蛋白酶的抑制剂

起到抑制该家族的蛋白酶抑制剂组分浓度较低

溶解该蛋白酶抑制剂片剂时提高其浓度

Q：蛋白酶/磷酸酶混合物里面的组分有哪些？

A：该产品为片剂，是多种常见蛋白酶抑制剂的混合物，包含 AEBSF、Aprotinin、Bestatin、E-64、Leupeptin、PepstatinA 多种成分，广谱抑制来源于动植物、细菌、酵母等组织或细胞内的多种蛋白酶，如丝氨酸蛋白酶、半胱氨酸蛋白酶、氨肽酶、酸性蛋白酶等。

Q：什么时候应该选取混合型的蛋白酶抑制剂？

A：单一蛋白酶抑制剂的作用始终是受限制的，多数情况下未必能完全保证目的蛋白活性不受影响，尤其在需要检测同一样品内的多个蛋白时。“Cocktail”-蛋白酶/磷酸酶混合物此时就是最佳的选择。

Q：怎么使用，和罗氏一样吗？

A：使用方法建议参考说明书。简便程度与罗氏相同，效果与罗氏无差别。已经有超过400 家实验室在使用。

Q：该产品的特点及应用是什么？

A：该产品可同时持续抑制丝氨酸蛋白酶，半胱氨酸蛋白酶及金属蛋白酶等在内的多种蛋白酶；可应用几乎所有的组织及细胞提取物，包括动物，植物，酵母，细菌和真菌样品；1 片可应用于 10ml 裂解液；EDTA-Free 确保金属依赖性蛋白的有效纯化以及蛋白活性不受影响。

[1] Li YY, Cai RJ, Yang JY, Hendrickson TL, Xiang Y, Javid B. Clinically Relevant Mutations of Mycobacterial GatCAB Inform Regulation of Translational Fidelity. mBio. 2021;12(4):e0110021. doi:10.1128/mBio.01100-21(IF:7.867)
[2] Lin Z, Wang J, Zhu W, et al. Chicken DDX1 Acts as an RNA Sensor to Mediate IFN-β Signaling Pathway Activation in Antiviral Innate Immunity. Front Immunol. 2021;12:742074. Published 2021 Sep 23. doi:10.3389/fimmu.2021.742074(IF:7.561)
[3] Zhu C, Wang X, Li P, et al. Developing a Peptide That Inhibits DNA Repair by Blocking the Binding of Artemis and DNA Ligase IV to Enhance Tumor Radiosensitivity. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2021;111(2):515-527. doi:10.1016/j.ijrobp.2021.05.120(IF:7.038)
[4] Zhu Y, Song D, Zhang R, et al. A xylem-produced peptide PtrCLE20 inhibits vascular cambium activity in Populus. Plant Biotechnol J. 2020;18(1):195-206. doi:10.1111/pbi.13187(IF:6.840)
[5] Li D, Ding J, Liu TL, et al. SARS-CoV-2 receptor binding domain radio-probe: a non-invasive approach for angiotensin-converting enzyme 2 mapping in mice [published correction appears in Acta Pharmacol Sin. 2022 Feb 3;:]. Acta Pharmacol Sin. 2022;43(7):1749-1757. doi:10.1038/s41401-021-00809-y(IF:6.150)
[6] Jiang M, Xie H, Zhang C, et al. Enhancing fractalkine/CX3CR1 signalling pathway can reduce neuroinflammation by attenuating microglia activation in experimental diabetic retinopathy. J Cell Mol Med. 2022;26(4):1229-1244. doi:10.1111/jcmm.17179(IF:5.310)
[7] He L, Gao K, Liu H, Wang J, Li X, He C. Smooth muscle cell-specific knockout of interferon gamma (IFN-γ) receptor attenuates intimal hyperplasia via STAT1-KLF4 activation [published online ahead of print, 2021 May 25]. Life Sci. 2021;119651. doi:10.1016/j.lfs.2021.119651(IF:5.037)
[8] Niu Q, Cheng Y, Wang H, Yan Y, Sun J. Chicken DDX3X Activates IFN-β via the chSTING-chIRF7-IFN-β Signaling Axis. Front Immunol. 2019;10:822. Published 2019 Apr 17. doi:10.3389/fimmu.2019.00822(IF:4.716)
[9] Li D, Qiu X, Yang J, Liu T, Luo Y, Lu Y. Generation of Human Lens Epithelial-Like Cells From Patient-Specific Induced Pluripotent Stem Cells. J Cell Physiol. 2016;231(12):2555-2562. doi:10.1002/jcp.25374(IF:4.155)
[10] Li D, Wan Z, Li X, et al. Alternatively spliced down syndrome cell adhesion molecule (Dscam) controls innate immunity in crab. J Biol Chem. 2019;294(44):16440-16450. doi:10.1074/jbc.RA119.010247(IF:4.106)
[11] Lin Z, Wang J, Zhang N, et al. Functional characterization of goose IRF1 in IFN induction and anti-NDV infection. Vet Res. 2022;53(1):29. Published 2022 Apr 4. doi:10.1186/s13567-022-01046-9(IF:3.699)
[12] Cheng Y, Ma J, Liu Y, et al. Chicken TBK1 interacts with STING and is involved in IFN-β signaling regulation. Dev Comp Immunol. 2017;77:200-209. doi:10.1016/j.dci.2017.08.011(IF:3.218)
[13] Cheng Y, Liu Y, Wang Y, et al. Chicken DNA virus sensor DDX41 activates IFN-β signaling pathway dependent on STING. Dev Comp Immunol. 2017;76:334-342. doi:10.1016/j.dci.2017.07.001(IF:3.218)
[14] Zhu M, Yan X, Zhao Y, et al. lncRNA LINC00284 promotes nucleus pulposus cell proliferation and ECM synthesis via regulation of the miR‑205‑3p/Wnt/β‑catenin axis. Mol Med Rep. 2022;25(5):179. doi:10.3892/mmr.2022.12695(IF:2.952)
[15] Liu Y, Cheng Y, Shan W, et al. Chicken interferon regulatory factor 1 (IRF1) involved in antiviral innate immunity via regulating IFN-β production. Dev Comp Immunol. 2018;88:77-82. doi:10.1016/j.dci.2018.07.003(IF:2.913)

goldbio蛋白酶抑制剂

发表于由

goldbio蛋白酶抑制剂

Protease Inhibitors

 

细胞裂解后，会释放蛋白水解酶，从而降低蛋白质产量。在细胞悬浮液中添加蛋白酶抑制剂可防止蛋白质提取过程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多种蛋白酶抑制剂，这些蛋白酶抑制剂可满足您的研究需求。这些可逆和不可逆抑制剂对多种半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶具有活性，并在提取过程中有效保护蛋白质

 

1,10-邻菲咯啉一水合物

目录编号 尺寸 价钱
P-980-10 10克 $ 38.00
P-980-25 25克 $ 75.00
P-980-50 50克 $ 120.00
P-980-100 100克 $ 239.00
P-980-250 250克  

产品规格

目录编号 P-980
CAS号 5144-89-8
兆瓦 198.22克/摩尔
储存/处理 干燥后，在室温下于惰性气体中储存。

 

原子能机构

 

目录编号 尺寸 价钱  
A-540-500 500毫克 $ 53.00  
A-540-1 1克 $ 96.00  
A-540-2.5 2.5克 $ 210.00  
A-540-5 5克 $ 314.00  
A-540-10 10克 $ 569.00  
A-540-25 25克 $ 1,280.00  

显示产品详细信息 

描述

AEBSF是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂。AEBSF已显示抑制胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，纤溶酶，激肽释放酶和凝血酶。它通过酶活性部位的酰化作用来抑制。作为PMSF和DFP的替代品，AEBSF具有较低的毒性，改善的水中溶解度和改善的水溶液稳定性。AEBSF已以高达0.25 mM的浓度用于细胞培养。水溶液在5-6之间稳定。pH 7.5以上时稳定性有限。

产品规格

目录编号 A-540
CAS号 30827-99-7
兆瓦 239.69克/摩尔
年级 分子生物学等级
储存/处理 储存在-20℃。避光。

抑肽酶

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
A-655-25 25毫克 $ 49.00  
A-655-100 100毫克 $ 121.00  

显示产品详细信息 

描述

抑肽酶是衍生自牛肺组织的单体球状多肽。它由58个氨基酸的链组成，这些链折叠成“小富SS”型的稳定，紧凑的三级结构，其中包含3个二硫键，一个扭曲的β-发夹和一个C端α-螺旋。

抑肽酶抑制几种丝氨酸蛋白酶，特别是胰蛋白酶，胰凝乳蛋白酶，纤溶酶和激肽释放酶。其对激肽释放酶的作用导致抑制因子XIIa的形成。在pH> 10或<3时解离的大多数抑肽酶-蛋白酶复合物都是可逆的。抑肽酶可自由溶于水（> 10 mg / ml）和低离子强度的水性缓冲液。

产品规格

目录编号 A-655
CAS号 9087-70-1
兆瓦 6511.44克/摩尔
储存/处理 储存在4℃。

 

Asunaprevir

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
A-820-10 10毫克 $ 279.00  
A-820-25 25毫克 $ 557.00  

显示产品详细信息 

描述

Asunaprevir是丙型肝炎病毒（HCV）中丝氨酸蛋白酶NS3的有效抑制剂，目前处于III期临床试验中。该酶的C末端充当宿主DNA的解旋酶，可用于病毒操作。Asunaprevir与利巴韦林联用，其他直接或间接作用的抗病毒化合物可*消除HCV。

产品规格

目录编号 A-820
CAS号 630420-16-5
兆瓦 748.28克/摩尔
储存/处理 储存在-20℃。

 

盐酸苄am一水合物

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
B-050-100 100克 $ 72.00  
B-050-500 500克 $ 259.00  
B-050-1 1公斤 $ 431.00  
B-050-2.5 2.5公斤 $ 889.00  

显示产品详细信息 

描述

盐酸苄am一水合物是芳族an。它在蛋白质提取中用作丝氨酸蛋白酶（例如胰蛋白酶，凝血酶，纤溶酶和其他胰蛋白酶样蛋白酶）的强可逆抑制剂。与抑肽酶相比，苯甲idine被认为在防止葡聚糖降解方面同样有效。

产品规格

目录编号 B-050
CAS号 1670-14-0
兆瓦 174.63克/摩尔
年级 分子生物学等级
储存/处理 存放在-20°C下干燥。避光。

 

贝斯塔丁

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
B-915-100 100毫克 $ 59.00  
B-915-250 250毫克 $ 133.00  
B-915-500 500毫克 $ 211.00  
B-915-1 1克 $ 317.00  

显示产品详细信息 

描述

没有可用的描述

产品规格

目录编号 B-915
CAS号 58970-76-6
兆瓦 308.37克/摩尔
储存/处理 存放在室温下。

 

 

卡非佐米

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
C-915-5 5毫克 $ 129.00  
C-915-25 25毫克 $ 501.00  

显示产品详细信息 

描述

卡非佐米（Carfilzomib）是第二代蛋白酶体抑制剂，已被用于肿瘤学研究中。卡非佐米（Carfilzomib）是环氧环素的衍生物，具有四肽环氧酮结构。

卡非佐米对蛋白酶体的抗癌活性归因于不可逆地结合于蛋白酶体上的20S亚基。卡非佐米对该亚基的亲和力已显示相当显着，使卡非佐米可有效靶向多发性骨髓瘤和淋巴瘤。

蛋白酶体通过切割疏水残基肽键降解细胞核和细胞质中过量或受损的蛋白质。当蛋白酶体被卡非佐米抑制时，聚泛素化蛋白就会积累。聚泛素蛋白将上调p21合成，从而激活细胞周期阻滞并终导致细胞凋亡。

卡非佐米还显示出在水溶液中的溶解度较差，但在有机溶剂（如DMSO）中的溶解度较高。通过在水性缓冲液中稀释卡非佐米-有机溶剂溶液可以提高水溶性。在生物环境中应使用卡非佐米水溶液稀释，以限制有机溶剂的存在。由于卡非佐米有机水溶液的保质期仅为约24小时，因此建议将其制成小份以立即使用。

产品规格

目录编号 C-915
CAS号 868540-17-4
兆瓦 719.91克/摩尔
储存/处理 储存在4℃。

 

E-64

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
E-064-5 5毫克 $ 79.00  
E-064-25 25毫克 $ 121.00  
E-064-100 100毫克 $ 370.00  

显示产品详细信息 

描述

E-64（反式-环氧琥珀酰-L-亮氨酰氨基（4-胍基）丁烷）不可逆地抑制半胱氨酸蛋白酶，而不会影响其他包含半胱氨酸残基的酶。E-64能够抑制菠萝蛋白酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，葡萄球菌素，钙蛋白酶，胶原酶，纤维蛋白素，组织蛋白酶B，H和L。除胰蛋白酶外，E-64均未抑制丝氨酸蛋白酶。

E-64通常以1至10μM的浓度范围使用。由于其细胞渗透性，低毒性和效力，它被广泛用于体内研究。正在研究E-64，以治疗由半胱氨酸蛋白酶活性引起的疾病。已经观察到抑制了程序性细胞死亡，并恢复了从HIV +供体获得的T细胞中与正常增殖反应有关的抗原和有丝分裂原活性。

产品规格

目录编号 E-064
CAS号 66701-25-5
兆瓦 357.41克/摩尔
年级 分子生物学等级
储存/处理 储存在-20℃。

 

枸x酸依沙米布

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
I-350-10 10毫克 $ 165.00  

显示产品详细信息 

描述

柠檬酸依沙米布是一种柠檬酸盐，是用于抗癌研究的第二代蛋白酶体抑制剂。体内研究表明，柠檬酸依阿佐米可水解成活性依阿佐米，可逆性抑制多发性骨髓瘤癌细胞中的20S蛋白酶体。业已证明，降低这种酶的活性可以减少血管生成，诱导凋亡途径并上调肿瘤抑制基因。

产品规格

目录编号 I-350
CAS号 1239908-20-3
兆瓦 517.12克/摩尔

 

亮丙肽半硫酸盐

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
L-010-5 5毫克 $ 42.00  
L-010-25 25毫克 $ 84.00  
L-010-100 100毫克 $ 275.00  

显示产品详细信息 

描述

亮丙肽半硫酸盐（Ac-Leu-Leu-精氨酸）是一种可逆的丝氨酸和半胱氨酸内肽酶抑制剂。Leupeptin半硫酸盐能够抑制纤溶酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶，激肽释放酶，钙蛋白酶和组织蛋白酶B。Leupeptin的浓度范围通常为10至100μM。亮肽素由于其效力，低毒性和抑制范围而广泛用于许多蛋白酶抑制剂混合物中。亮肽素还用于定量测定中以测量哺乳动物中的巨自噬通量，并且正在研究其在治疗疟疾中的用途。

产品规格

目录编号 L-010
CAS号 103476-89-7
兆瓦 475.59克/摩尔
年级 分子生物学等级
储存/处理 储存在-20℃

 

胃抑素A

1个 

目录编号 尺寸 价钱  
P-020-5 5毫克 $ 36.00  
P-020-25 25毫克 $ 114.00  
P-020-100 100毫克 $ 341.00  

显示产品详细信息 

描述

胃抑素A是一种竞争性，可逆的天冬氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制诸如胃蛋白酶，凝乳酶，肾素，HIV蛋白酶以及组织蛋白酶D和E的蛋白酶。胃抑素A具有高度的选择性，通常与其他酶抑制剂混合使用。体外研究表明，胃蛋白酶抑制素A是仅有对HIV蛋白酶具有抑制作用的天冬氨酸抑制剂。

胃蛋白酶抑制素A在1μM的浓度下可有效抑制大多数受影响的蛋白酶，但在皮摩尔浓度范围内可抑制胃蛋白酶。据信它通过收集底​​物抑制机制起作用。抑肽酶A还可以通过抑制MAP激酶的磷酸化和抑制NFATc1的表达来抑制破骨细胞的分化。

产品规格

目录编号 P-020
CAS号 26305-03-3
兆瓦 685.89克/摩尔
年级 分子生物学等级

 

 

苯甲基黄酰氟（PMSF）

 

目录编号 尺寸 价钱  
P-470-10 10克 $ 53.00  
P-470-25 25克 $ 103.00  
P-470-50 50克 $ 197.00  
P-470-100 100克 $ 297.00  

显示产品详细信息 

描述

PMSF是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，可通过使该酶的活性位点中的丝氨酸残基进行磺酰化来不可逆地抑制丝氨酸蛋白酶。它广泛用于蛋白质分离的实验方案中。

PMSF在水溶液中失活。灭活速率随pH值的增加而增加，在25°C时比在4°C时更快。20mM PMSF水溶液在pH 8.0下的半衰期约为35分钟。这种短的半衰期意味着将PMSF的水溶液碱化（pH> 8.6）并在室温下保存数小时后，可以将其安全地丢弃。

产品规格

目录编号 P-470
CAS号 329-98-6
兆瓦 174.19克/摩尔
年级 分子生物学等级
储存/处理 储存在4°C下干燥。避光。
编号 2923
物品类别 8（6.1）
组号 II

 

胰蛋白酶抑制剂，大豆，纯化> 10,000 U

胰蛋白酶抑制剂，大豆，纯化> 10,000 U

目录编号 尺寸 价钱  
T-166-100 100毫克 $ 78.00  
T-166-500 500毫克 $ 271.00  
T-166-1 1克 $ 487.00  

显示产品详细信息 

描述

胰蛋白酶抑制剂是来自大豆的丝氨酸蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶具有特异性。来自大豆的胰蛋白酶抑制剂是一种单体蛋白，在通过两个二硫键交联的单个多肽链中包含181个氨基酸残基。大豆胰蛋白酶抑制剂与活性蛋白酶位点形成1：1的复合物。抑制作用可以逆转并且与pH有关。胰蛋白酶结合的宜pH为8.0。

产品规格

目录编号 T-166
CAS号 9035-81-8
年级 高纯度等级
储存/处理 存放在-20°C下干燥。

 

 

 

 

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

发表于由

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

SB-431542 (SB431542; SB 431542)是Src家族激酶抑制剂，是TGF-β信号通路抑制剂，也是强有效的ALK5抑制剂（其IC50值为94 nM），可抑制TGF-β介导的SMAD蛋白活化、细胞增殖和细胞运动等，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭的进程。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

SB431542; SB 431542

中文名称 (Chinese Name)

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物

靶点（Target）

ALK5

通路（Pathway）

TGF-β/Smad–TGF-β Receptor

CAS号（CAS NO.）

301836-41-9

分子式（Formula）

C22H16N4O3

分子量（Molecular Weight）

384.39

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于DMSO：≥50 mg/mL (130.1 mM)

结构式（Structure）

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-431542处理96孔板中铺板的A498细胞48 h，XTT检测细胞活力，SB-431542对A498细胞无细胞毒性。[1] SB-431542 (0.3 μM)抑制MG63细胞中TGF-β诱导的细胞增殖。[3]

（二）动物实验（体内实验）

SB-431542（1 μM，100 μl/动物）腹腔注射BALB/c小鼠，SB-431542对TGF-ß信号传导有抑制作用。[2]

 

参考文献

[1] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2] Tanaka H, et al. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncol Rep. 2010 Dec;24(6):1637-43.

[3] Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[4] Lee AJ, et al. Sustained Delivery of SB-431542, a Type I Transforming Growth Factor Beta-1 Receptor Inhibitor, to Prevent Arthrofibrosis. Tissue Eng Part A. 2021 May 12. 

HB220916

 

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

暂无内容

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

暂无内容

SB-431542 (SB431542; SB 431542)是Src家族激酶抑制剂，是TGF-β信号通路抑制剂，也是强有效的ALK5抑制剂（其IC50值为94 nM），可抑制TGF-β介导的SMAD蛋白活化、细胞增殖和细胞运动等，可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭的进程。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

SB431542; SB 431542

中文名称 (Chinese Name)

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物

靶点（Target）

ALK5

通路（Pathway）

TGF-β/Smad–TGF-β Receptor

CAS号（CAS NO.）

301836-41-9

分子式（Formula）

C22H16N4O3

分子量（Molecular Weight）

384.39

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于DMSO：≥50 mg/mL (130.1 mM)

结构式（Structure）

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-431542处理96孔板中铺板的A498细胞48 h，XTT检测细胞活力，SB-431542对A498细胞无细胞毒性。[1] SB-431542 (0.3 μM)抑制MG63细胞中TGF-β诱导的细胞增殖。[3]

（二）动物实验（体内实验）

SB-431542（1 μM，100 μl/动物）腹腔注射BALB/c小鼠，SB-431542对TGF-ß信号传导有抑制作用。[2]

 

参考文献

[1] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2] Tanaka H, et al. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncol Rep. 2010 Dec;24(6):1637-43.

[3] Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[4] Lee AJ, et al. Sustained Delivery of SB-431542, a Type I Transforming Growth Factor Beta-1 Receptor Inhibitor, to Prevent Arthrofibrosis. Tissue Eng Part A. 2021 May 12. 

HB220916

 

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

暂无内容

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

暂无内容

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4

发表于由

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

LDN193189（DM-3189）是一种高效选择性的BMP（转录活性形态发生蛋白）信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2（活化素受体样激酶-2）和ALK3（活化素受体样激酶-3）的转录活性，其IC50值分别为5 nM和30 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

LDN-193189;DM3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine; LDN 193189; DM 3189

中文名称 (Chinese Name)

4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉

靶点（Target）

ALK2; ALK3

CAS号（CAS NO.）

1062368-24-4

分子式（Formula）

C25H22N6

分子量（Molecular Weight）

406.48

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

Ethanol：1 mg/mL(2.46 mM)；DMSO：＜1mg/mL（不溶或微溶），需超声处理

结构式（Structure）

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

LDN193189抑制BMP4介导的Smad1、Smad5、Smad8的活化，其活性（IC50：5 nM）比背索吗啡（IC50：470 nM）强，同时保留了200倍BMP信号传导对转化生长因子-β（TGF-β）信号传导的选择性。LDN193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性（IC50分别为5 nM和30 nM），对激活素和TGF-β I型受体ALK4、ALK5、ALK7的作用明显减弱（IC50 ≥ 500 nM）。结果表明，LDN193189可能会影响BMP诱导的成骨细胞分化。[1]

（二）动物实验（体内实验）

LDN193189（3 mg/kg，腹腔注射）单次给药C57BL/6小鼠后测量了其血浆浓度，评估其药代动力学水平。LDN193189保持高于其体外IC50几倍的水平，时间> 8 h，这表明通过给药可以持续抑制BMP信号传导。为了评估ALK2激酶抑制作用对体内异位钙化的影响，LDN-193189（3 mg/kg，腹腔注射）每12小时处理Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠和野生型小鼠，结果显示LDN193189会导致附近的左胫骨和腓骨在P13处出现轻度钙化。[2]
 

参考文献

[1]. Yu P B, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature Medicine, 2008, 14(12):1363-1369.

[2]. Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna[J]. Drug & Chemical Toxicology, 2018:1.

[3]. Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):140-9.

 

HB211213

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4

暂无内容

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4

暂无内容

LDN193189（DM-3189）是一种高效选择性的BMP（转录活性形态发生蛋白）信号通路抑制剂，抑制BMP I型受体ALK2（活化素受体样激酶-2）和ALK3（活化素受体样激酶-3）的转录活性，其IC50值分别为5 nM和30 nM。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

LDN-193189;DM3189;6-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-3-(pyridin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine; LDN 193189; DM 3189

中文名称 (Chinese Name)

4-[6-(4-(哌嗪-1-基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉

靶点（Target）

ALK2; ALK3

CAS号（CAS NO.）

1062368-24-4

分子式（Formula）

C25H22N6

分子量（Molecular Weight）

406.48

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

Ethanol：1 mg/mL(2.46 mM)；DMSO：＜1mg/mL（不溶或微溶），需超声处理

结构式（Structure）

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

LDN193189抑制BMP4介导的Smad1、Smad5、Smad8的活化，其活性（IC50：5 nM）比背索吗啡（IC50：470 nM）强，同时保留了200倍BMP信号传导对转化生长因子-β（TGF-β）信号传导的选择性。LDN193189有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性（IC50分别为5 nM和30 nM），对激活素和TGF-β I型受体ALK4、ALK5、ALK7的作用明显减弱（IC50 ≥ 500 nM）。结果表明，LDN193189可能会影响BMP诱导的成骨细胞分化。[1]

（二）动物实验（体内实验）

LDN193189（3 mg/kg，腹腔注射）单次给药C57BL/6小鼠后测量了其血浆浓度，评估其药代动力学水平。LDN193189保持高于其体外IC50几倍的水平，时间> 8 h，这表明通过给药可以持续抑制BMP信号传导。为了评估ALK2激酶抑制作用对体内异位钙化的影响，LDN-193189（3 mg/kg，腹腔注射）每12小时处理Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠和野生型小鼠，结果显示LDN193189会导致附近的左胫骨和腓骨在P13处出现轻度钙化。[2]
 

参考文献

[1]. Yu P B, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature Medicine, 2008, 14(12):1363-1369.

[2]. Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna[J]. Drug & Chemical Toxicology, 2018:1.

[3]. Cannon JE, et al. Intersegmental vessel formation in zebrafish: requirement for VEGF but not BMP signalling revealed by selective and non-selective BMP antagonists. Br J Pharmacol. 2010 Sep;161(1):140-9.

 

HB211213

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4

暂无内容

LDN193189(DM-3189) BMP信号通路抑制剂 ALK2/ALK3抑制剂|CAS 1062368-24-4

暂无内容

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2

发表于由

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

RepSox是TGFβR-1的有效选择性抑制剂，抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，其IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox可以代替Sox2的功能，通过抑制TGFβR-1的机制，诱导iPS细胞的重编程。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

E-616452;SJN 2511;ALK5 Inhibitor II; TGF-&beta RI Kinase Inhibitor II

中文名称 (Chinese Name)

2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶

靶点（Target）

ALK5、TGFβR1

CAS号（CAS NO.）

446859-33-2

分子式（Formula）

C17H13N5

分子量（Molecular Weight）

287.32

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

易溶于DMSO

结构式（Structure）

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

RepSox（25 μ M，3天）对MEFs细胞系预处理，再对其进行Oct4、Klf4、cMyc细胞转染，没有形成Oct4::GFP+集落。结果显示，RepSox上调TGFβR-1相关的L-Myc的表达量。[1]

（二）动物实验（体内实验）

将番茄红蛋白标记的RepSox处理的重编程iPS细胞注射到模式小鼠囊胚中，以在体内形成嵌合体胚胎，结果表明，RepSox刺激诱导的iPS细胞对胚胎和成年小鼠有明显的效果，RepSox可抑制体内TGFβR-1的活性。[1]

 

参考文献

[1]. Ichida J K et al. A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.

[2]. Sha S, et al. A combination of valproic acid sodium salt, CHIR99021, E-616452, tranylcypromine, and 3-Deazaneplanocin A causes stem cell-like characteristics in cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 7;8(32):53302-53312.

 

HB211215

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2

暂无内容

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2

暂无内容

RepSox是TGFβR-1的有效选择性抑制剂，抑制ATP结合到ALK5和抑制ALK5自磷酸化，其IC50分别为23 nM和4 nM。RepSox抑制TGF-β诱导的细胞PAI-1荧光素酶活性，IC50为18 nM。RepSox可以代替Sox2的功能，通过抑制TGFβR-1的机制，诱导iPS细胞的重编程。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

E-616452;SJN 2511;ALK5 Inhibitor II; TGF-&beta RI Kinase Inhibitor II

中文名称 (Chinese Name)

2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶

靶点（Target）

ALK5、TGFβR1

CAS号（CAS NO.）

446859-33-2

分子式（Formula）

C17H13N5

分子量（Molecular Weight）

287.32

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

易溶于DMSO

结构式（Structure）

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

RepSox（25 μ M，3天）对MEFs细胞系预处理，再对其进行Oct4、Klf4、cMyc细胞转染，没有形成Oct4::GFP+集落。结果显示，RepSox上调TGFβR-1相关的L-Myc的表达量。[1]

（二）动物实验（体内实验）

将番茄红蛋白标记的RepSox处理的重编程iPS细胞注射到模式小鼠囊胚中，以在体内形成嵌合体胚胎，结果表明，RepSox刺激诱导的iPS细胞对胚胎和成年小鼠有明显的效果，RepSox可抑制体内TGFβR-1的活性。[1]

 

参考文献

[1]. Ichida J K et al. A small molecule inhibitor of Tgaf-β signaling replaces Sox2 in reprogramming by inducing Nanog. Cell Stem Cell, 2009, 5(5): 491-503.

[2]. Sha S, et al. A combination of valproic acid sodium salt, CHIR99021, E-616452, tranylcypromine, and 3-Deazaneplanocin A causes stem cell-like characteristics in cancer cells. Oncotarget. 2017 Jun 7;8(32):53302-53312.

 

HB211215

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2

暂无内容

RepSox(E-616452/SJN 2511/ALK5 Inhibitor II) TGFβR1抑制剂,ALK5抑制剂|CAS 446859-33-2

暂无内容

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

发表于由

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

SB525334 (SB-525334; SB 525334) 是一种高效的、选择性的转化生长因子β1 (TGF-β1) 受体I抑制剂（ALK5抑制剂），抑制ALK5活性，其IC50值为14.3 nM，比作用于ALK4的抑制效应高4倍，对ALK2/3/6没有活性。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位，有抗肿瘤活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

SB 525334; SB-525334

中文名称 (Chinese Name)

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

靶点（Target）

TGFβR1(ALK5)

CAS号（CAS NO.）

356559-20-1

分子式（Formula）

C21H21N5

分子量（Molecular Weight）

343.42

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥95%

溶解性（Solubility）

溶于DMSO：≥50 mg/mL

结构式（Structure）

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB525334 (1 μM) 处理PASMC细胞，处理前用0.625 ng/mL TGF-β1刺激15分钟，SB525334可抑制TGF-β1介导的家族性特发性肺动脉高压（iPAH）肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）的增殖，其IC50值为295 nM。[1]

（二）动物实验（体内实验）

SB525334（3-30 mg/kg；口服给药）处理成年雄性SD大鼠肺动脉高压模型，从第17天到第35天，实验组的肺动脉压显著逆转。在3 mg/kg时，实验组完全肌肉化血管的比例降低到28%，并在第17天恢复了完全肌肉化血管的分布。[1]

 

参考文献

[1]. Thomas M, et al. ALK5 mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline. Am J Pathol, 2009, 174(2), 380-389.

HB221108

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

暂无内容

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

暂无内容

SB525334 (SB-525334; SB 525334) 是一种高效的、选择性的转化生长因子β1 (TGF-β1) 受体I抑制剂（ALK5抑制剂），抑制ALK5活性，其IC50值为14.3 nM，比作用于ALK4的抑制效应高4倍，对ALK2/3/6没有活性。SB-525334作用于肾脏近曲小管上皮细胞，能抑制TGF-β1诱导的Smad2/3磷酸化和核转位，有抗肿瘤活性。 

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

SB 525334; SB-525334

中文名称 (Chinese Name)

6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

靶点（Target）

TGFβR1(ALK5)

CAS号（CAS NO.）

356559-20-1

分子式（Formula）

C21H21N5

分子量（Molecular Weight）

343.42

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥95%

溶解性（Solubility）

溶于DMSO：≥50 mg/mL

结构式（Structure）

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB525334 (1 μM) 处理PASMC细胞，处理前用0.625 ng/mL TGF-β1刺激15分钟，SB525334可抑制TGF-β1介导的家族性特发性肺动脉高压（iPAH）肺动脉平滑肌细胞（PASMCs）的增殖，其IC50值为295 nM。[1]

（二）动物实验（体内实验）

SB525334（3-30 mg/kg；口服给药）处理成年雄性SD大鼠肺动脉高压模型，从第17天到第35天，实验组的肺动脉压显著逆转。在3 mg/kg时，实验组完全肌肉化血管的比例降低到28%，并在第17天恢复了完全肌肉化血管的分布。[1]

 

参考文献

[1]. Thomas M, et al. ALK5 mediates abnormal proliferation of vascular smooth muscle cells from patients with familial pulmonary arterial hypertension and is involved in the progression of experimental pulmonary arterial hypertension induced by monocrotaline. Am J Pathol, 2009, 174(2), 380-389.

HB221108

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

暂无内容

SB525334(SB-525334) TGF-β1抑制剂 ALK5抑制剂|CAS 356559-20-1

暂无内容

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0

发表于由

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

LDN193189是Dorsomorphin的衍生物，作为一种选择性BMP信号抑制剂，能抑制ALK2和ALK3的转录活性，其IC50值分别为5 nM、30 nM。LDN193189通过被称为活化素受体样激酶（ALK）的骨形态发生蛋白（BMP）I型受体来抑制SMAD1/5/8磷酸化，其IC50值为4.9 nM。在体外激酶测定中，它对ALK1/2/3/6（IC50值分别为0.8 nM /0.8 nM /5.3 nM /16.7 nM）比对ALK4/5显示出更强的特异性（IC50值分别为101 nM/350 nM）。LDN-193189已被用于抑制骨形态发生蛋白I型受体的活性来研究进行性骨化性纤维发育不良的发病机制和先天性骨化障碍，并研究骨形成在前列腺肿瘤骨转移中的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

LDN 193189; LDN-193189; DM-3189; DM 3189; LDN193189 Hydrochloride

中文名称 (Chinese Name)

4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉盐酸盐

靶点（Target）

ALK2、ALK3

CAS号（CAS NO.）

1062368-62-0

分子式（Formula）

C25H22N6

分子量（Molecular Weight）

406.48

外观（Appearance）

固体粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于温水（5 mg/mL）

结构式（Structure）

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在补充2% FBS的DMEM中以每孔2000个细胞的数量将C2C12细胞接种到96孔板中，用BMP配体和LDN-193189或媒介一式四份处理孔。培养6天后，在50 μL Tris缓冲盐水和1% Triton X-100中收集细胞，将裂解物添加到96孔板中的对硝基苯基磷酸酯试剂中1 h，然后评估碱性磷酸酶活性。[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了确定LDN-193189的药代动力学，在C57BL/6小鼠中单次给药（3 mg/kg; i.p）后测量了其血浆浓度。 LDN-193189保持高于其体外IC50几倍的水平，时间> 8 h，这表明通过给药可以持续抑制BMP信号传导。为了评估ALK2激酶抑制作用对体内异位钙化的影响，向caALK2转基因和野生型小鼠注射了Ad.Cre在P7上，然后用LDN-193189（3 mg/kg; i.p）治疗。Ad.Cre注射条件性CaALK2转基因小鼠会导致X射线首次在P13处可见的左胫骨和腓骨周围轻度钙化。[2]

 

参考文献

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification [published correction appears in Nat Med. 2009 Jan;15(1):117]. Nat Med. 2008;14(12):1363-1369.

[2].Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna. Drug Chem Toxicol. 2019 Nov;42(6):565-576.

 

HB220113

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0

暂无内容

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0

暂无内容

LDN193189是Dorsomorphin的衍生物，作为一种选择性BMP信号抑制剂，能抑制ALK2和ALK3的转录活性，其IC50值分别为5 nM、30 nM。LDN193189通过被称为活化素受体样激酶（ALK）的骨形态发生蛋白（BMP）I型受体来抑制SMAD1/5/8磷酸化，其IC50值为4.9 nM。在体外激酶测定中，它对ALK1/2/3/6（IC50值分别为0.8 nM /0.8 nM /5.3 nM /16.7 nM）比对ALK4/5显示出更强的特异性（IC50值分别为101 nM/350 nM）。LDN-193189已被用于抑制骨形态发生蛋白I型受体的活性来研究进行性骨化性纤维发育不良的发病机制和先天性骨化障碍，并研究骨形成在前列腺肿瘤骨转移中的作用。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

LDN 193189; LDN-193189; DM-3189; DM 3189; LDN193189 Hydrochloride

中文名称 (Chinese Name)

4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]-喹啉盐酸盐

靶点（Target）

ALK2、ALK3

CAS号（CAS NO.）

1062368-62-0

分子式（Formula）

C25H22N6

分子量（Molecular Weight）

406.48

外观（Appearance）

固体粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于温水（5 mg/mL）

结构式（Structure）

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在补充2% FBS的DMEM中以每孔2000个细胞的数量将C2C12细胞接种到96孔板中，用BMP配体和LDN-193189或媒介一式四份处理孔。培养6天后，在50 μL Tris缓冲盐水和1% Triton X-100中收集细胞，将裂解物添加到96孔板中的对硝基苯基磷酸酯试剂中1 h，然后评估碱性磷酸酶活性。[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了确定LDN-193189的药代动力学，在C57BL/6小鼠中单次给药（3 mg/kg; i.p）后测量了其血浆浓度。 LDN-193189保持高于其体外IC50几倍的水平，时间> 8 h，这表明通过给药可以持续抑制BMP信号传导。为了评估ALK2激酶抑制作用对体内异位钙化的影响，向caALK2转基因和野生型小鼠注射了Ad.Cre在P7上，然后用LDN-193189（3 mg/kg; i.p）治疗。Ad.Cre注射条件性CaALK2转基因小鼠会导致X射线首次在P13处可见的左胫骨和腓骨周围轻度钙化。[2]

 

参考文献

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification [published correction appears in Nat Med. 2009 Jan;15(1):117]. Nat Med. 2008;14(12):1363-1369.

[2].Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna. Drug Chem Toxicol. 2019 Nov;42(6):565-576.

 

HB220113

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0

暂无内容

LDN-193189 HCl(LDN193189) BMP信号抑制剂 ALK2/ALK3活性抑制剂|CAS 1062368-62-0

暂无内容

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

发表于由

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Imatinib Mesylate（STI571；ST–I571；CGP-57148B；甲磺酸伊马替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是可逆的、选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制胞内ABL激酶、慢性粒细胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受体KIT和血小板衍生生长因子受体等。Imatinib对v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC50值分别是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在体内外表现出强效的抗炎症作用，有效抑制体外培养的人骨髓细胞中LPS和Con A诱导的TNF-α产物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保护实验动物免受Con A或D-galactosamine/LPS诱导的肝脏损伤，同时伴随着TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治疗慢性粒细胞白血病(CML)、胃肠道间质瘤、嗜酸性粒细胞紊乱和系统性组织肥大细胞病等。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate;

中文名称 (Chinese Name)

甲磺酸伊马替尼 

靶点（Target）

v-Abl; c-Kit; PDGFR

CAS号（CAS NO.）

220127-57-1

分子式（Formula）

C29H31N7O.CH4SO3

分子量（Molecular Weight）

589.71

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于DMSO：≥50 mg/mL

结构式（Structure）

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Imatinib对Ewing’s肉瘤细胞生长的作用，用不同浓度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤细胞。Imatinib呈浓度依赖性的抑制肉瘤细胞的增殖，其IC50值为10-12 μM。为检测Imatinib在体内的活性，给肉瘤细胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg)，结果显示50 mg/kg Imatinib对肿瘤体积作用很小，而100 mg/kg剂量处理的小鼠中肿瘤明显衰退，10只小鼠中有4只已经没有明显的肿瘤。[1]

（二）动物实验（体内实验）

为检测Imatinib对TNF-α产物的作用，用不同浓度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs，Imatinib以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF-α产物，在0.5 μM作用浓度时表现出明显的抑制作用。给BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib，Imatinib保护小鼠免受Con A诱导的肝损伤，另外，Imatinib抑制肝脏组织学变化和肝细胞凋亡。[2]

 

参考文献

[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).

[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).

HB221108

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

暂无内容

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

暂无内容

Imatinib Mesylate（STI571；ST–I571；CGP-57148B；甲磺酸伊马替尼）是口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是可逆的、选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制胞内ABL激酶、慢性粒细胞白血病的嵌合BCR-ABL融合癌蛋白、跨膜受体KIT和血小板衍生生长因子受体等。Imatinib对v-Abl、c-Kit、PDGFR的IC50值分别是0.6 μM、0.1 μM 、0.1 μM。Imatinib在体内外表现出强效的抗炎症作用，有效抑制体外培养的人骨髓细胞中LPS和Con A诱导的TNF-α产物。在急性肝炎小鼠模型中，Imatinib保护实验动物免受Con A或D-galactosamine/LPS诱导的肝脏损伤，同时伴随着TNF-α水平下降。Imatinib可有效地治疗慢性粒细胞白血病(CML)、胃肠道间质瘤、嗜酸性粒细胞紊乱和系统性组织肥大细胞病等。

 

产品性质

英文别名（English Synonym）

Imatinib; Glivec; CGP-57148B; STI-571; STI 571; CGP57148B; ST-1571 Mesylate;

中文名称 (Chinese Name)

甲磺酸伊马替尼 

靶点（Target）

v-Abl; c-Kit; PDGFR

CAS号（CAS NO.）

220127-57-1

分子式（Formula）

C29H31N7O.CH4SO3

分子量（Molecular Weight）

589.71

外观（Appearance）

粉末

纯度（Purity）

≥98%

溶解性（Solubility）

溶于DMSO：≥50 mg/mL

结构式（Structure）

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

 

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

 

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为检测Imatinib对Ewing’s肉瘤细胞生长的作用，用不同浓度的Imatinib (0-20 μM) 孵育肉瘤细胞。Imatinib呈浓度依赖性的抑制肉瘤细胞的增殖，其IC50值为10-12 μM。为检测Imatinib在体内的活性，给肉瘤细胞移植瘤SCID/bg小鼠口服Imatinib (50 mg/kg; 100 mg/kg)，结果显示50 mg/kg Imatinib对肿瘤体积作用很小，而100 mg/kg剂量处理的小鼠中肿瘤明显衰退，10只小鼠中有4只已经没有明显的肿瘤。[1]

（二）动物实验（体内实验）

为检测Imatinib对TNF-α产物的作用，用不同浓度的Imatinib (0.1-10 μM) 孵育人PBMCs，Imatinib以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF-α产物，在0.5 μM作用浓度时表现出明显的抑制作用。给BALB/c小鼠腹腔注射75 mg/kg Imatinib，Imatinib保护小鼠免受Con A诱导的肝损伤，另外，Imatinib抑制肝脏组织学变化和肝细胞凋亡。[2]

 

参考文献

[1]. Michael W. N. Deininger et. al. Specific Targeted Therapy of Chronic Myelogenous Leukemia with Imatinib. Pharmacological Reviews vol. 55 no. 3 401-423(2003).

[2]. Buchdunger E,et. al. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor STI571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. J Pharmacol Exp Ther. 295(1):139-45(2000).

HB221108

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

暂无内容

Imatinib Mesylate甲磺酸伊马替尼(STI571)胞内ABL激酶抑制剂 酪氨酸激酶抑制剂|CAS 220127-57-1

暂无内容