小白菊内酯(Parthenolide欧苷菊) NF-κB活化抑制剂/HDAC1抑制剂|CAS 20554-84-1

发表于2024年2月14日由上海金畔生物科技有限公司

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已发表文献

Parthenolide ((-)-Parthenolide)，又称小白菊内酯或欧苷菊，是来源于药草短舌匹菊的倍半萜内酯，是NF-κB抑制剂，表现出抗炎、抗肿瘤和抗病毒活性。它传统上主要用来治疗发热、偏头痛、皮肤感染和类风湿性关节炎。Parthenolide还可不依赖NF-κB特异性抑制HDAC1，而不影响其他I/II类HDACs。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Parthenolide, (-)-Parthenolide
中文名称 (Chinese Name)	小白菊内酯，欧苷菊
靶点 (Target)	NF-κB, HDAC1
通路 (Pathway)	NF-κB
CAS号 (CAS NO.)	20554-84-1
分子式 (Formula)	C₁₅H₂₀O₃
分子量 (Molecular Weight)	248.32
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

小白菊内酯以浓度和时间依赖方式诱导肺癌细胞（Calu-1、H1792、A549、H1299、H157和H460）凋亡。小白菊内酯在A549细胞中以浓度依赖性方式诱导G0/G1细胞周期停滞，在H1792细胞中诱导G2/M细胞周期停滞。^[¹^]

（二）动物实验（体内实验）

在胆管结扎的Phb1 KO小鼠模型中，腹腔注射小白菊内酯(3 mg/kg)，降低了小鼠的死亡率，减少了胆管结扎后的肝脏损伤，延迟了肝纤维化。^[²^]

参考文献

Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.
Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.
Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.

HB221114

产品性质

英文别名 (English Synonym)	Parthenolide, (-)-Parthenolide
中文名称 (Chinese Name)	小白菊内酯，欧苷菊
靶点 (Target)	NF-κB, HDAC1
通路 (Pathway)	NF-κB
CAS号 (CAS NO.)	20554-84-1
分子式 (Formula)	C₁₅H₂₀O₃
分子量 (Molecular Weight)	248.32
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

在胆管结扎的Phb1 KO小鼠模型中，腹腔注射小白菊内酯(3 mg/kg)，降低了小鼠的死亡率，减少了胆管结扎后的肝脏损伤，延迟了肝纤维化。^[²^]

参考文献

Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.
Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.
Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.

HB221114

小白菊内酯(Parthenolide欧苷菊) NF-κB活化抑制剂/HDAC1抑制剂|CAS 20554-84-1

暂无内容

Lidocaine(利多卡因/Alphacaine/Lignocaine) 肿瘤抑制剂 MEK/ERK和NF-κB抑制剂|CAS 137-58-6

发表于2024年2月14日由上海金畔生物科技有限公司

Lidocaine(利多卡因/Alphacaine/Lignocaine) 肿瘤抑制剂 MEK/ERK和NF-κB抑制剂|CAS 137-58-6

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已发表文献

Lidocaine（利多卡因, Alphacaine , Lignocaine）是一种酰胺衍⽣物，是肠胃外给药后可迅速被吸收的IB类心律失常的潜在候选药物，具有镇静，镇痛和抗惊厥作用，也是一种酰胺类局部麻醉剂，在体外和体内均具有抗炎特性，可能是由于能引起促炎性细胞因子、细胞内黏附分子-1 (ICAM-1)的衰减和中性粒细胞内流的减少。利多卡因是一种有效的肿瘤抑制剂，调节miR-145表达和进⼀步抑制MEK/ERK和NF-κB信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。利多卡因还是Na⁺通道阻滞剂。

产品性质

英文别名（English Synonym）	Alphacaine; Lignocaine
中文名称 (Chinese Name)	利多卡因
靶点（Target）	MEK; ERK; NF-κB
CAS号（CAS NO.）	137-58-6
分子式（Formula）	C₁₄H₂₂N₂O
分子量（Molecular Weight）	234.34
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (426.7 mM)
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

在利用利多卡因对MKN45细胞的生长状况研究时，借助ERK靶标的表达情况来分析凋亡情况。常使用不同浓度（1 nM, 5 nM, 10 nM）剂量利用利多卡因试剂直接处理细胞，48 h后对细胞进行毒性测试。结果发现，利多卡因（10 nM, 48 h）显著抑制MKN45细胞的活力、增殖、迁移和侵袭，同时显著增加细胞凋亡率，下调Cyclin D1，上调p21表达水平。配置方法：10 mM（1mg定容0.3693 mL）。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

在建立利多卡因对大鼠的模型研究中，注射一定剂量的利多卡因对大鼠神经以及心肌病进行研究。^[2]

参考文献

[1]. Sui H, et al. Lidocaine inhibits growth, migration and invasion of gastric carcinoma cells by up-regulation of miR-145. BMC Cancer. 2019 Mar 15;19(1):233.

[2]. Li Z, et al. Evaluation of the antinociceptive effects of lidocaine and bupivacaine on the tail nerves of healthy rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2013 Jul;113(1):31-6.

HB220223

产品性质

英文别名（English Synonym）	Alphacaine; Lignocaine
中文名称 (Chinese Name)	利多卡因
靶点（Target）	MEK; ERK; NF-κB
CAS号（CAS NO.）	137-58-6
分子式（Formula）	C₁₄H₂₂N₂O
分子量（Molecular Weight）	234.34
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥100 mg/mL (426.7 mM)
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

在建立利多卡因对大鼠的模型研究中，注射一定剂量的利多卡因对大鼠神经以及心肌病进行研究。^[2]

参考文献

[1]. Sui H, et al. Lidocaine inhibits growth, migration and invasion of gastric carcinoma cells by up-regulation of miR-145. BMC Cancer. 2019 Mar 15;19(1):233.

[2]. Li Z, et al. Evaluation of the antinociceptive effects of lidocaine and bupivacaine on the tail nerves of healthy rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2013 Jul;113(1):31-6.

HB220223

Lidocaine(利多卡因/Alphacaine/Lignocaine) 肿瘤抑制剂 MEK/ERK和NF-κB抑制剂|CAS 137-58-6

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Baicalin黄芩苷细胞凋亡抑制剂/铁死亡抑制剂|CAS 21967-41-9

发表于2024年2月14日由上海金畔生物科技有限公司

Baicalin黄芩苷细胞凋亡抑制剂/铁死亡抑制剂|CAS 21967-41-9

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已发表文献

Baicalin黄芩苷可显著减弱SH-SY5Y细胞中OGD/RO介导的细胞凋亡，可通过抑制细胞凋亡来减轻脑缺血再灌注损伤，还可以阻断脂氧合酶诱导的脂质过氧化，是一种铁死亡抑制剂（Ferroptosis抑制剂）。

产品信息

货号	54035ES25
规格	25 mg
价格	355

产品性质

英文别名（English Synonym）	Baicalein 7-O-β-D-glucuronide; NSC-661431
中文名称 (Chinese Name)	黄芩苷
靶点（Target）	GABAA receptor; NF-κB
通路（Pathway）	NF-κB–NF-κB
CAS号（CAS NO.）	21967-41-9
分子式（Formula）	C₂₁H₁₈O₁₁
分子量（Molecular Weight）	446.36
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

为了检测Baicalin黄芩苷对SH-SY5Y细胞缺氧和葡萄糖剥夺再灌注(OGD/RO)诱导损伤的神经保护作用，用黄芩苷 (1, 5, 25 μmol/L, 2 h)处理SH-SY5Y细胞OGD/RO组和对照组，MTT检测细胞活力，流式细胞术分析细胞凋亡，蛋白质印迹分析确定核因子(NF)-κB和N-甲基-天门冬氨酸受体-1 (NMDAR1)的表达。结果显示，黄芩苷可显著减弱SH-SY5Y细胞中OGD/RO介导的凋亡细胞死亡。低、中、高剂量组细胞凋亡率分别为12.1%、7.9%和5.4%。蛋白质印迹和实时荧光定量PCR分析显示，黄芩苷组半胱天冬酶-3表达与OGD/RO组相比显著降低(P<0.01)。此外，与OGD/RO组相比，黄芩苷组观察到NF-κB和NMDAR1的下调。与低剂量黄芩苷组相比，中、高剂量组显著下降。黄芩苷的预处理可通过抑制细胞凋亡来减轻脑缺血再灌注损伤。^[1]

参考文献

[1] Zhou QB, et al. Pretreatment with baicalin attenuates hypoxia and glucose deprivation-induced injury in SH-SY5Y cells. Chin J Integr Med. 2016 Mar;22(3):201-6. doi: 10.1007/s11655-015-2326-8. Epub 2015 Dec 19. PMID: 26688183.

Ver.CN20230321

产品信息

货号	54035ES25
规格	25 mg
价格	355

产品性质

英文别名（English Synonym）	Baicalein 7-O-β-D-glucuronide; NSC-661431
中文名称 (Chinese Name)	黄芩苷
靶点（Target）	GABAA receptor; NF-κB
通路（Pathway）	NF-κB–NF-κB
CAS号（CAS NO.）	21967-41-9
分子式（Formula）	C₂₁H₁₈O₁₁
分子量（Molecular Weight）	446.36
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

储存条件

-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

细胞实验（体外实验）

参考文献

Ver.CN20230321

Baicalin黄芩苷细胞凋亡抑制剂/铁死亡抑制剂|CAS 21967-41-9

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IWP-2(IWP2) Porcn抑制剂 Wnt信号通路抑制剂|CAS 686770-61-6

发表于2024年2月13日由上海金畔生物科技有限公司

IWP-2(IWP2) Porcn抑制剂 Wnt信号通路抑制剂|CAS 686770-61-6

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已发表文献

IWP-2 (IWP2)是Wnt分泌和加工的抑制剂，IC₅₀值为27 nM，作用于Porcn使其失活，选择性地抑制Porcn介导的Wnt棕榈酰化。IWP-2抑制R1胚胎干细胞的自我更新，并促进hPSC分化为心肌细胞，被广泛用于再生医学和肿瘤研究。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	IWP-2, IWP2
靶点 (Target)	Wnt, CK1δ
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt–Wnt
CAS号 (CAS NO.)	686770-61-6
分子式 (Formula)	C₂₂H₁₈N₄O₂S₃
分子量 (Molecular Weight)	466.60
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	微溶于DMSO：2 mg/mL (4.29 mM)，溶于DMF
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~–15℃，有效期2年。建议溶解分装后于-25~–15℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

为了检测IWP-2对Wnt信号通路的影响，将猪胚胎转移至含5 μM IWP-2的PZM-3猪胚胎培养液中，培养156 h，IWP-2导致胚胎孵化率下降，这与Wnt信号通路失活造成的结果一致，推测是IWP-2可能与Wnt信号通路失活有关。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

为了观察IWP-2抑制Wnt信号通路后对于AMSCs共孵育的HCT116细胞成瘤的特性，将5×10⁶个HCT116细胞皮下注射到6~8周龄雌性SCID小鼠体内，8周成瘤后，给予一定量IWP-2处理。实验组与未给予IWP-2对照组相比，肿瘤组织更小，可见Wnt信号通路被IWP-2抑制后，AMSCs共孵育的HCT116细胞成瘤能力变弱。^[2]

参考文献

[1] Huang Y, et al. IWP2 impairs the development of porcine somatic cell nuclear transfer embryos via Wnt signaling pathway inactivation. Biomed Rep. 2017 Jul;7(1):36-40.

[2] Chen D, et al. Paracrine factors from adipose-mesenchymal stem cells enhance metastatic capacity through Wnt signaling pathway in a colon cancer cell co-culture model. Cancer Cell Int. 2015 Apr 18;15:42.

[3] García-Reyes B, et al. Discovery of Inhibitor of Wnt Production 2 (IWP-2) and Related Compounds As Selective ATP-Competitive Inhibitors of Casein Kinase 1 (CK1) δ/ε. J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4087-4102.

HB230303

产品性质

英文别名 (English Synonym)	IWP-2, IWP2
靶点 (Target)	Wnt, CK1δ
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt–Wnt
CAS号 (CAS NO.)	686770-61-6
分子式 (Formula)	C₂₂H₁₈N₄O₂S₃
分子量 (Molecular Weight)	466.60
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	微溶于DMSO：2 mg/mL (4.29 mM)，溶于DMF
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~–15℃，有效期2年。建议溶解分装后于-25~–15℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

[1] Huang Y, et al. IWP2 impairs the development of porcine somatic cell nuclear transfer embryos via Wnt signaling pathway inactivation. Biomed Rep. 2017 Jul;7(1):36-40.

HB230303

IWP-2(IWP2) Porcn抑制剂 Wnt信号通路抑制剂|CAS 686770-61-6

暂无内容

iCRT3(iCRT-3) Wnt抑制剂/β-连环蛋白应答转录抑制剂|CAS 901751-47-1

发表于2024年2月12日由上海金畔生物科技有限公司

iCRT3(iCRT-3) Wnt抑制剂/β-连环蛋白应答转录抑制剂|CAS 901751-47-1

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已发表文献

iCRT3 (iCRT-3)是Wnt/β-catenin信号的抑制剂，属于恶唑类小分子，在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。iCRT3与β-catenin相结合，干扰其与TCF的相互作用，抑制β-catenin应答转录。Wnt信号调节大量的基本发育和细胞生物学过程，异常或持续的Wnt信号与多种肿瘤有关。

产品信息

货号	53547ES08/ 53547ES25
规格	5 mg / 25 mg
CAS号（CAS NO.）	901751-47-1
分子式（Molecular Fomular）	C₂₃H₂₆N₂O₂S
分子量（Molecular Weight）	394.53 g/mol
纯度（Purity）	≥95%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构（Structure）

组分信息

组分名称	53547ES08	53547ES25
规格	5mg	25 mg
外观	粉末	粉末

储存条件

粉末直接保存于-25~–15℃，有效期3年。建议分装后-25~–15℃保存，避免反复冻融。

使用说明

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。以下数据来自于公开发表的文献，仅供参考】

细胞实验（体外实验）

在小鼠胚胎干细胞中，iCRT3 (10 µM)长期处理诱导经典多能性基因的表达增强，而分化标志物和TCF靶基因的表达同时降低^[²^]。 iCRT3 (12.5-75 µM)处理RAW264.7巨噬细胞以剂量依赖方式降低LPS诱导的Wnt/β-catenin活性，并抑制TNF-α产生和IκB降解^[³^]。

动物实验（体内实验）

在脓毒症小鼠模型中，腹腔注射iCRT3 (5 or 10 mg/kg)改善了肺的组织学完整性，同时减少了肺胶原沉积和细胞凋亡，还降低了脓毒症小鼠肺部细胞因子、中性粒细胞趋化因子的表达以及MPO活性^[³^] 。

参考文献

Xiao H, et al. A Novel Positive Feedback Loop Between NTSR1 and Wnt/β-Catenin Contributes to Tumor Growth of Glioblastoma. Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 24;43(5):2133-2142.
Chatterjee SS, et al. Inhibition of β-catenin-TCF1 interaction delays differentiation of mouse embryonic stem cells. J Cell Biol. 2015 Oct 12;211(1):39-51.
Sharma A, et al. Mitigation of sepsis-induced inflammatory responses and organ injury through targeting Wnt/β-catenin signaling. Sci Rep. 2017 Aug 23;7(1):9235.

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

Ver.CN20231026

产品信息

货号	53547ES08/ 53547ES25
规格	5 mg / 25 mg
CAS号（CAS NO.）	901751-47-1
分子式（Molecular Fomular）	C₂₃H₂₆N₂O₂S
分子量（Molecular Weight）	394.53 g/mol
纯度（Purity）	≥95%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构（Structure）

组分信息

组分名称	53547ES08	53547ES25
规格	5mg	25 mg
外观	粉末	粉末

储存条件

粉末直接保存于-25~–15℃，有效期3年。建议分装后-25~–15℃保存，避免反复冻融。

使用说明

细胞实验（体外实验）

动物实验（体内实验）

参考文献

Xiao H, et al. A Novel Positive Feedback Loop Between NTSR1 and Wnt/β-Catenin Contributes to Tumor Growth of Glioblastoma. Cell Physiol Biochem. 2017 Oct 24;43(5):2133-2142.
Chatterjee SS, et al. Inhibition of β-catenin-TCF1 interaction delays differentiation of mouse embryonic stem cells. J Cell Biol. 2015 Oct 12;211(1):39-51.
Sharma A, et al. Mitigation of sepsis-induced inflammatory responses and organ injury through targeting Wnt/β-catenin signaling. Sci Rep. 2017 Aug 23;7(1):9235.

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

Ver.CN20231026

iCRT3(iCRT-3) Wnt抑制剂/β-连环蛋白应答转录抑制剂|CAS 901751-47-1

暂无内容

iCRT14(iCRT-14) Wnt抑制剂/β-连环蛋白应答转录抑制剂|CAS 677331-12-3

发表于2024年2月12日由上海金畔生物科技有限公司

iCRT14(iCRT-14) Wnt抑制剂/β-连环蛋白应答转录抑制剂|CAS 677331-12-3

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已发表文献

iCRT14 (iCRT-14)是β-catenin/Tcf的抑制剂，IC₅₀为40.3 nM，属于噻唑烷二酮类小分子化合物，抑制β-catenin应答转录。iCRT14还抑制TCF和DNA的结合。Wnt信号调节大量的基本发育和细胞生物学过程，异常或持续的Wnt信号与多种肿瘤有关。

产品性质

英文别名 (English Synonym)	iCRT14, iCRT-14
靶点 (Target)	Wnt
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt–Wnt
CAS号 (CAS NO.)	677331-12-3
分子式 (Formula)	C₂₁H₁₇N₃O₂S
分子量 (Molecular Weight)	375.44
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

iCRT14 (10-50 μM)以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖，但不如iCRT3有效。^[²^]

（二）动物实验（体内实验）

在结肠癌移植瘤小鼠模型中，腹腔注射iCRT14 (50 mg/kg)，CycD1表达的显著降低，肿瘤生长被抑制。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复，并且小鼠没有任何毒性症状。^[¹^]

参考文献

1.Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.

2.Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.

HB221117

产品性质

英文别名 (English Synonym)	iCRT14, iCRT-14
靶点 (Target)	Wnt
通路 (Pathway)	Stem Cell/Wnt–Wnt
CAS号 (CAS NO.)	677331-12-3
分子式 (Formula)	C₂₁H₁₇N₃O₂S
分子量 (Molecular Weight)	375.44
外观 (Appearance)	粉末
纯度 (Purity)	≥98%
溶解性 (Solubility)	溶于DMSO
结构式 (Structure)

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

iCRT14 (10-50 μM)以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖，但不如iCRT3有效。^[²^]

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

1.Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.

2.Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.

HB221117

iCRT14(iCRT-14) Wnt抑制剂/β-连环蛋白应答转录抑制剂|CAS 677331-12-3

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SB-202190抑制剂(FHPI) p38 MAPK抑制剂|CAS 152121-30-7

发表于2024年2月12日由上海金畔生物科技有限公司

SB-202190抑制剂(FHPI) p38 MAPK抑制剂|CAS 152121-30-7

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

SB-202190 (SB202190, SB 202190, FHPI) 是一种高效选择的的细胞渗透性的p38 MAPK抑制剂，抑制p38α (IC₅₀：50 nM) 和p38β (IC₅₀：100 nM)。SB-202190可以通过激活cpp32-like caspases途径诱导细胞凋亡，典型凋亡特征如核固缩或核内染色体DNA碎片化。

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB202190; SB 202190; FHPI
中文名称 (Chinese Name)	4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
靶点（Target）	p38α；p38β
CAS号（CAS NO.）	152121-30-7
分子式（Formula）	C₂₀H₁₄FN₃O
分子量（Molecular Weight）	331.34
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥50 mg/mL (150.9 mM)
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-202190 (50 mM) 作用于HeLa细胞24 h，细胞活力检测显示SB-202190诱导细胞程序性死亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

SB-202190 (10 μmol/L) 脑室内注射Wistar大鼠，处理一周后，模型组海马p38 MAPK磷酸化水平高于SB-202190组。与模型组相比，SB-202190组在迷宫隐蔽平台试验中逃逸潜伏期显著缩短。与VaD模型大鼠相比，SB202190组海马神经元细胞凋亡明显减少，抗凋亡Bcl-2表达升高，促凋亡caspase-3表达降低，通过SB-202190阻断p38 MAPK信号通路可以减少海马神经元的凋亡，并修复空间学习和记忆缺陷。^[2]

参考文献

[1]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.

[2]. Yang S, et al. Protective effects of p38 MAPK inhibitor SB202190 against hippocampal apoptosis and spatial learning and memory deficits in a rat model of vascular dementia. Biomed Res Int. 2013;2013:215798.

[3]. Shanware NP, et al. Non-specific in vivo inhibition of CK1 by the pyridinyl imidazole p38 inhibitors SB 203580 and SB 202190. BMB Rep. 2009 Mar 31;42(3):142-7.

[4]. Berkowitz P, et al. p38MAPK inhibition prevents disease in pemphigus vulgaris mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Aug 22;103(34):12855-60.

[5]. Hirosawa M, et al. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells. Leuk Res. 2009 May;33(5):693-9.

HB211111

产品性质

英文别名（English Synonym）	SB202190; SB 202190; FHPI
中文名称 (Chinese Name)	4-(4-氟苯基)-2-(4-羟基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
靶点（Target）	p38α；p38β
CAS号（CAS NO.）	152121-30-7
分子式（Formula）	C₂₀H₁₄FN₃O
分子量（Molecular Weight）	331.34
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	易溶于DMSO：≥50 mg/mL (150.9 mM)
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议避光干燥保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

SB-202190 (50 mM) 作用于HeLa细胞24 h，细胞活力检测显示SB-202190诱导细胞程序性死亡。^[1]

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

[1]. Nemoto S, et al. Induction of apoptosis by SB202190 through inhibition of p38beta mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1998 Jun 26;273(26):16415-20.

[3]. Shanware NP, et al. Non-specific in vivo inhibition of CK1 by the pyridinyl imidazole p38 inhibitors SB 203580 and SB 202190. BMB Rep. 2009 Mar 31;42(3):142-7.

[4]. Berkowitz P, et al. p38MAPK inhibition prevents disease in pemphigus vulgaris mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Aug 22;103(34):12855-60.

[5]. Hirosawa M, et al. The p38 pathway inhibitor SB202190 activates MEK/MAPK to stimulate the growth of leukemia cells. Leuk Res. 2009 May;33(5):693-9.

HB211111

SB-202190抑制剂(FHPI) p38 MAPK抑制剂|CAS 152121-30-7

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PD0325901(Mirdametinib) MEK选择性抑制剂非ATP竞争型抑制剂|CAS 391210-10-9

发表于2024年2月12日由上海金畔生物科技有限公司

PD0325901(Mirdametinib) MEK选择性抑制剂非ATP竞争型抑制剂|CAS 391210-10-9

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

PD0325901（Mirdametinib）是非ATP竞争型的MEK选择性抑制剂，其IC50值为0.33 nm，其作用于MEK1和MEK2的Ki值为1 nM。PD0325901能有效抑制甲状腺肿瘤细胞增殖，抑制黑素瘤细胞生长，同时具有抗血管增生的作用。

产品性质

英文别名（English Synonym）	PD 0325901; PD325901
中文名称 (Chinese Name)	MEK抑制剂(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
靶点（Target）	MEK
CAS号（CAS NO.）	391210-10-9
分子式（Formula）	C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄
分子量（Molecular Weight）	482.19
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

使用不同浓度的PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）处理M14细胞24 h，检测PD0325901对ERK磷酸化的作用，Western blot结果显示，PD0325901抑制ERK磷酸化及其下游靶核糖体S6激酶活性，其作用方式为剂量依赖型。使用不同浓度PD0325901（0.1，1，10，100，1000 nM）分别处理M14细胞24 h、48 h、72h，检测PD0325901对人黑素瘤细胞的生长抑制作用，结果发现PD0325901以剂量和时间依赖的方式抑制肿瘤细胞生长。[1]

（二）动物实验（体内实验）

PD0325901（50 mg/kg，口服）处理皮下注射M14和ME8959肿瘤细胞的裸鼠，检测PD0325901在体内对肿瘤细胞的抑制作用，21天的处理疗程后发现PD0325901能显著抑制M14和ME8959移植瘤生长，并且，PD0325901的这种抑制作用是可逆的，药物中断后，肿瘤恢复生长。[1]

参考文献

[1]. Ciu Ff Reda L, et al. Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations.[J]. Neoplasia, 2009, 11( 8):720,W1-731,W6.

[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

HB211213

产品性质

英文别名（English Synonym）	PD 0325901; PD325901
中文名称 (Chinese Name)	MEK抑制剂(PD0325901)；N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
靶点（Target）	MEK
CAS号（CAS NO.）	391210-10-9
分子式（Formula）	C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄
分子量（Molecular Weight）	482.19
外观（Appearance）	固体粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外实验）

（二）动物实验（体内实验）

参考文献

[2]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

[3]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

HB211213

PD0325901(Mirdametinib) MEK选择性抑制剂非ATP竞争型抑制剂|CAS 391210-10-9

暂无内容

U0126 MEK1/MEK2抑制剂非竞争性MAPK激酶抑制剂|CAS 109511-58-2

发表于2024年2月11日由上海金畔生物科技有限公司

U0126 MEK1/MEK2抑制剂非竞争性MAPK激酶抑制剂|CAS 109511-58-2

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FAQ

COA

已发表文献

U0126是一种选择性、非竞争性MAPK激酶抑制剂，作用于MEK1和MEK2，IC50分别是70 nM和60 nM，比PD 98059的抑制活性高100倍左右，而对其他MAPK激酶如PKC、Ab1、Raf、MEKK、ERK和JNK等没有或微弱抑制作用。U0126具有抗炎症作用，抑制AP-1转录，并抑制多种参与炎症反应的细胞因子和金属蛋白酶活性。在小鼠哮喘模型中，U0126显著抑制OVA诱导的总细胞数增加，并显著降低血清中总IgE、OVA特异的IgE和IgG1水平，组化结果显示，U0126明显抑制OVA诱导的肺组织嗜酸细胞增多，及VCAM-1表达。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

化学名（Chemical Name）	2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile
靶点（Target）	MEK1/2
CAS 号（CAS NO.）	109511-58-2
分子式（Molecular Formula）	C₁₈H₁₆N₆S₂
分子量（Molecular Weight）	380.5
外观（Appearance）	结晶粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测U0126对细胞的作用，不同浓度的U0126和谷氨酸孵育HT22细胞，MTT检测细胞活力，发现U0126抑制谷氨酸毒性诱导的细胞死亡，在10 μM时完全抑制细胞损伤。[2]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给雄性BALB/c小鼠腹腔注射20 μgOVA，OVA显著提高细胞总数和嗜酸性粒细胞数量，而用U0126（7.5、15、30 mg/kg）处理小鼠后，U0126显著降低细胞总数，嗜酸性粒细胞数量也显著降低，该作用方式为剂量依赖型。[4]

参考文献

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).

HB181214

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

化学名（Chemical Name）	2,3-bis[amino[(2-aminophenyl)thio]methylene]-butanedinitrile
靶点（Target）	MEK1/2
CAS 号（CAS NO.）	109511-58-2
分子式（Molecular Formula）	C₁₈H₁₆N₆S₂
分子量（Molecular Weight）	380.5
外观（Appearance）	结晶粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

参考文献

[1] Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase*. The Journal of Biological Chemisty 273 (29): 18623-18632 (1998).

[2] Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters,8(20): 2839-2844 (1998).

[3] DeSilva DR, et al. Inhibition of mitogen-activated protein kinase kinase blocks T cell proliferation but does not induce or prevent anergy. J Immunol. 160(9): 4175-4181 (1998).

[4] Duan W, et al. Anti-Inflammatory Effects of Mitogen-Activated Protein KinaseKinase Inhibitor U0126 in an Asthma Mouse Model. J Immunol 172:7053-7059 (2004).

HB181214

U0126 MEK1/MEK2抑制剂非竞争性MAPK激酶抑制剂|CAS 109511-58-2

暂无内容

[1] Zhou G, Yang J, Song P. Correlation of ERK/MAPK signaling pathway with proliferation and apoptosis of colon cancer cells. Oncol Lett. 2019;17(2):2266-2270. doi:10.3892/ol.2018.9857(IF:1.664)

p38α MAPK抑制剂|PH-797804(ATP竞争性p38 MAPK抑制剂)|CAS 586379-66-0

发表于2024年2月11日由上海金畔生物科技有限公司

p38α MAPK抑制剂|PH-797804(ATP竞争性p38 MAPK抑制剂)|CAS 586379-66-0

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

PH-797804是一种新型、ATP竞争性p38α MAPK抑制剂，IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，但不抑制JNK2或ERK。PH-797804阻断炎症诱导的细胞因子产物和促炎介质，如前列腺素E2；对大鼠和食蟹猴全身给药内毒素（endotoxin），诱导体内急性炎症反应，而PH-797804有效抑制该反应。另外，在慢性炎症疾病模型中，PH-797804表现出抗炎症活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎大鼠模型和胶原诱导的关节炎小鼠模型时，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。在临床试验中，服用内毒素（endotoxin）后，PH-797804可以降低TNF alpha和IL-6产物。

目前，PH-797804已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	PH797804,PH 797804
化学名（Chemical Name）	3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]- N,4-dimethyl-benzamide
靶点（Target）	p38 MAPK
CAS 号（CAS NO.）	586379-66-0
分子式（Molecular Formula）	C₂₂H₁₉BrF₂N₂O₃
分子量（Molecular Weight）	477.3
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

为检测PH-797804对细胞内p38激酶的作用，用不同浓度的PH-797804（0-1000 nM）孵育LPS刺激的U937细胞，PH-797804抑制LPS刺激的TNF alpha产物，以及p38激酶活性，IC50分别为5.9和1.1 nM。[1]

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给Lewis大鼠注射1 mg/kg LPS，然后口服PH-797804（0-10 mg/kg），PH-797804以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF alpha产物。[1]

参考文献

[1] Hope HR, et al. Anti-Inflammatory Properties of a Novel N-Phenyl Pyridinone Inhibitor of p38 Mitogen-Activated Protein Kinase: Preclinical-to-Clinical Translation. J PharmacolExpTher, 331(3): 882-895 (2009).

[2] Xing L, et al. Structural Bioinformatics-Based Prediction of Exceptional Selectivity of p38 MAP Kinase Inhibitor PH-797804. Biochemistry, 48(27): 6402-6411 (2009).

[3] Selness SR, et al.Discovery of PH-797804, a highly selective and potent inhibitor of p38 MAP kinase.Bioorg Med ChemLett. 21(13):4066-4071 (2011).

[4] Xing L, et al.Discovery and characterization of atropisomer PH-797804, a p38 MAP kinase inhibitor, as a clinical drug candidate.ChemMedChem.7(2):273-280 (2012).

HB181217

目前，PH-797804已用于临床Phase 2研究阶段。

【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】

产品性质

英文别名（English Synonym）	PH797804,PH 797804
化学名（Chemical Name）	3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxo-1(2H)-pyridinyl]- N,4-dimethyl-benzamide
靶点（Target）	p38 MAPK
CAS 号（CAS NO.）	586379-66-0
分子式（Molecular Formula）	C₂₂H₁₉BrF₂N₂O₃
分子量（Molecular Weight）	477.3
外观（Appearance）	粉末
纯度（Purity）	≥98%
溶解性（Solubility）	溶于DMSO
结构式（Structure）

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

注意事项

1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。

3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】

相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）

（一）细胞实验（体外研究）

（二）动物实验（体内研究）

体内实验中，给Lewis大鼠注射1 mg/kg LPS，然后口服PH-797804（0-10 mg/kg），PH-797804以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的TNF alpha产物。[1]

参考文献

[1] Hope HR, et al. Anti-Inflammatory Properties of a Novel N-Phenyl Pyridinone Inhibitor of p38 Mitogen-Activated Protein Kinase: Preclinical-to-Clinical Translation. J PharmacolExpTher, 331(3): 882-895 (2009).

[2] Xing L, et al. Structural Bioinformatics-Based Prediction of Exceptional Selectivity of p38 MAP Kinase Inhibitor PH-797804. Biochemistry, 48(27): 6402-6411 (2009).

[3] Selness SR, et al.Discovery of PH-797804, a highly selective and potent inhibitor of p38 MAP kinase.Bioorg Med ChemLett. 21(13):4066-4071 (2011).

[4] Xing L, et al.Discovery and characterization of atropisomer PH-797804, a p38 MAP kinase inhibitor, as a clinical drug candidate.ChemMedChem.7(2):273-280 (2012).

HB181217

p38α MAPK抑制剂|PH-797804(ATP竞争性p38 MAPK抑制剂)|CAS 586379-66-0

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