SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

SB-431542 (SB431542; SB 431542)是Src家族激酶抑制剂,是TGF-β信号通路抑制剂,也是强有效的ALK5抑制剂(其IC50值为94 nM),可抑制TGF-β介导的SMAD蛋白活化、细胞增殖和细胞运动等,可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭的进程。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

SB431542; SB 431542

中文名称 (Chinese Name)

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物

靶点(Target)

ALK5

通路(Pathway)

TGF-β/Smad–TGF-β Receptor

CAS号(CAS NO.)

301836-41-9

分子式(Formula)

C22H16N4O3

分子量(Molecular Weight)

384.39

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥50 mg/mL (130.1 mM)

结构式(Structure)

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

SB-431542处理96孔板中铺板的A498细胞48 h,XTT检测细胞活力,SB-431542对A498细胞无细胞毒性。[1] SB-431542 (0.3 μM)抑制MG63细胞中TGF-β诱导的细胞增殖。[3]

(二)动物实验(体内实验)

SB-431542(1 μM,100 μl/动物)腹腔注射BALB/c小鼠,SB-431542对TGF-ß信号传导有抑制作用。[2]

 

参考文献

[1] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2] Tanaka H, et al. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncol Rep. 2010 Dec;24(6):1637-43.

[3] Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[4] Lee AJ, et al. Sustained Delivery of SB-431542, a Type I Transforming Growth Factor Beta-1 Receptor Inhibitor, to Prevent Arthrofibrosis. Tissue Eng Part A. 2021 May 12. 

HB220916

 

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SB-431542 (SB431542; SB 431542)是Src家族激酶抑制剂,是TGF-β信号通路抑制剂,也是强有效的ALK5抑制剂(其IC50值为94 nM),可抑制TGF-β介导的SMAD蛋白活化、细胞增殖和细胞运动等,可有效抑制由生长因子β1诱导的细胞在原发和继发性癌细胞中的迁移和侵袭的进程。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

SB431542; SB 431542

中文名称 (Chinese Name)

4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物

靶点(Target)

ALK5

通路(Pathway)

TGF-β/Smad–TGF-β Receptor

CAS号(CAS NO.)

301836-41-9

分子式(Formula)

C22H16N4O3

分子量(Molecular Weight)

384.39

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥50 mg/mL (130.1 mM)

结构式(Structure)

SB-431542 Src激酶抑制剂 TGF-β信号通路抑制剂/ALK5抑制剂|CAS 301836-41-9

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃,有效期2年。建议避光干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

SB-431542处理96孔板中铺板的A498细胞48 h,XTT检测细胞活力,SB-431542对A498细胞无细胞毒性。[1] SB-431542 (0.3 μM)抑制MG63细胞中TGF-β诱导的细胞增殖。[3]

(二)动物实验(体内实验)

SB-431542(1 μM,100 μl/动物)腹腔注射BALB/c小鼠,SB-431542对TGF-ß信号传导有抑制作用。[2]

 

参考文献

[1] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):58-64.

[2] Tanaka H, et al. Transforming growth factor β signaling inhibitor, SB-431542, induces maturation of dendritic cells and enhances anti-tumor activity. Oncol Rep. 2010 Dec;24(6):1637-43.

[3] Matsuyama S, et al. SB-431542 inhibits transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 2003, 63(22), 7791-7798.

[4] Lee AJ, et al. Sustained Delivery of SB-431542, a Type I Transforming Growth Factor Beta-1 Receptor Inhibitor, to Prevent Arthrofibrosis. Tissue Eng Part A. 2021 May 12. 

HB220916

 

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