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我们的焦点

我们致力于通过提供多肽和生物分析试剂来满足研究界的需求，主要关注细胞凋亡和表观遗传学。

产品质量

认识到科学家工具与研究成功之间存在着千丝万缕的联系，ApexBio对产品的质量给予了为谨慎的关注。所有产品均按照严格的指导原则制造，并附有分析证书，HPLC，质谱和HMNR数据。

技术支持

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（ – ） – JQ1 BET溴结构域抑制剂

Catalog No.A8181

产品引用

1.Alfonso-Dunn R，Turner AW，et al。“超伸长复合物对HSV即刻早期基因的转录延伸驱动了淋巴感染和延迟再激活。细胞宿主微生物。” 2017年4月12日; 21（4）：507-517.e5。 PMID：28407486 
2.图D，Standaert DG。“左旋多巴诱导的运动障碍中BET蛋白的失调。” Neurobiol Dis。2017年6月; 102：125-132。 PMID：28286180 
3. Rulina AV，Mittler F，et al。“CRL-Nedd8通路抑制的不同结果揭示了癌细胞的可塑性。” 细胞死亡病 2016年12月1日; 7（12）：e2505。 结论：27906189 
4. Ijaz T，Jamaluddin M，et al。“转录延伸复合物中BRD4和CDK9的协调活性是TGFβ诱导的Nox4表达和肌成纤维细胞转分化所必需的。” 细胞死亡病 2017年2月9日; 8（2）：e2606。 PMID：28182006 
5. Sengupta，Surojeet，et al。“通过暂停RNA聚合酶的进展，抑制BET蛋白会损害雌激素介导的乳腺癌生长和转录。” 乳腺癌研究和治疗（2015年）：1-14。 PMID：25721606 
6. Korb，Erica，et al。“BET蛋白Brd4激活神经元中的转录，BET抑制剂Jq1可以阻断小鼠的记忆。” 自然神经科学（2015）。 结论：26301327 
7. Peeters，Janneke GC，et al。“抑制自身炎症位点衍生T细胞中的*增强活性可降低疾病相关基因表达。” Cell报道（2015年）。 PMID：26387944 
8. Alonso，Victoria Lucia，et al。“克氏锥虫（TcBDF3）中溴结构域因子3的过度表达会影响寄生虫的分化并保护其免受溴结构域抑制剂的影响。” FEBS期刊（2016年）。 结论：27007774

生物活性

协议

化学性质

背景

（ – ） – JQ1是JQ1的立体异构体，JQ1是BET溴结构域的细胞渗透性小分子抑制剂，竞争性地结合乙酰 – 赖氨酸识别基序。JQ1是一种新型噻吩并三唑并-1,4-二氮杂，其化学结构中C6位具有附加且庞大的叔丁酯官能团，这允许额外的侧基多样性并减轻与中心苯并二氮杂受体的结合。JQ1竞争性结合溴结构域，从染色质中置换BRD4融合癌蛋白，其在BRD4依赖性细胞系和患者衍生的异种移植模型中诱导鳞状分化和特异性抗增殖作用。然而，研究结果表明，（ – ） – JQ1未能与任何测试的溴结构域显着相互作用，并表现出对BRD4的抑制作用（1），50％抑制浓度IC50值为10，

参考

Filippakopoulos P，Qi J，Picaud S，Shen Y，Smith WB，Fedorov O，Morse EM，Keates T，Hickman TT，Felletar I，Philpott M，Munro S，McKeown MR，Wang Y，Christie AL，West N，Cameron MJ ，Schwartz B，Heightman TD，La Thangue N，French CA，Wiest O，Kung AL，Knapp S，Bradner JE。选择性抑制BET溴结构域。性质。2010年12月23日; 468（7327）：1067-73。doi：10.1038 / nature09504。Epub 2010年9月24日。

 Cat.No                 .Product                                      NameInformation

 A8181                   (-)-JQ1BET                               bromodomain inhibitor

B7679      (R)-(+)-Etomoxir sodium salt            carnitine palmitoyltransferase I (CPT1) inhibitor

B7718               (R)-PFI 2 hydrochloride                     SETD7 histone lysine methyltransferase inhibitor

C4834                   (S)-PFI-2 (hydrochloride)             Negative control of (R)-PFI 2 hydrochloride

A4510               1,2,3,4,5,6-HexabromocyclohexaneJ          AK2 tyrosine kinase inhibitor

 C4119              2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine   prodrug form of 5-azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor

B5972               2,4-Pyridinedicarboxylic Acid                 Histone LSD inhibitor

. C4445                      2-D08                               Sumoylation inhibitor

 B5969                2-hexyl-4-Pentynoic Acid                 Potent and robust HDACs inhibitor

A4188                  2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)        Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agen

• A8182         3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride      SAHH and ENZ2 inhibitor
• A1905        3-Deazaneplanocin,DZNep             S-adenosylhomocysteine and EZH2 inhibitor
• C3552        4'-bromo-Resveratrol                        Sirt1 and Sirt3 inhibitor
• A4524         4-HQN                                       PARP inhibitor
• C4018         4-iodo-SAHA         class I and class II histone deacetylase (HDAC) inhibitor
• B4106       4SC-202                                  Class I HDAC inhibitor
• C3505       5-(N,N-dimethyl)-Amiloride (hydrochloride)      NHE1, NHE2, and NHE3 inhibitor
• A1907         5-Azacytidine                           DNA methyltransferase inhibitor.
• B4947        A 366                      G9a/GLP histone lysine methyltransferase inhibitor
• A4160        A-966492                                PARP-1/-2 inhibitor, highly potent

 B1182           ABC294640                           Sphingosine kinase 2 inhibitor,selective and competitive

A3002         ABT-888 (Veliparib)                                      Potent PARP inhibitor

 B5936           ACY-241                                Selective and orally active HDAC6 inhibitor

B6120          Adox                                          indirect methyltransferase inhibitor

A4158         AG-14361                                     Potent PARP1 inhibitor

B7323            AGK 2                                        SIRT2 inhibitor, potent and selective

C5709               AGK7                                     cell-permeable, selective inhibitor of SIRT2

B4713              AK-7                                   selective and brain-permeable SIRT2 inhibitor

A4542            Alexidine dihydrochloride                                PTPMT1 inhibitor

A4119               AMG-900                                           Aurora kinase inhibitor

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