Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6

Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Saracatinib(AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,其IC50值为2.7 nM,对c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lck也具有抑制活性 Saracatinib抑制Src的激活,通过诱导G1/S期细胞周期停滞抑制细胞生长,阻止细胞迁移,诱导细胞自噬。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline; AZD-0530; AZD 0530

中文名称 (Chinese Name)

塞卡替尼; N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺

靶点(Target)

c-Src; LCK

CAS号(CAS NO.)

379231-04-6

分子式(Formula)

C27H32ClN5O5

分子量(Molecular Weight)

542.03

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥27.1 mg/mL

结构式(Structure)

Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Saracatinib(1 μM; 24-48 h)作用于A549细胞,Saracatinib呈剂量依赖性的抑制细胞迁移和细胞侵袭。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Saracatinib(50 mg/kg/d; 口服给药)处理移植了Panc410细胞的雌性无胸腺裸鼠,28天后与对照组相比,在实验组中,Saracatinib(AZD0530)明显下调Src、FAK、p-FAK和pSTAT-3的表达水平。[2]

 

参考文献

[1]. Purnell P R, et al. The Src inhibitor AZD0530 blocks invasion and may act as a radiosensitizer in lung cancer cells. Journal of thoracic oncology: official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer, 2009, 4(4): 448.

[2]. Rajeshkumar N V, et al. Antitumor effects and biomarkers of activity of AZD0530, a Src inhibitor, in pancreatic cancer. Clinical Cancer Research, 2009, 15(12): 4138-4146.

 

HB220112

Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6

暂无内容

Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6

暂无内容

Saracatinib(AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,其IC50值为2.7 nM,对c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr、Lck也具有抑制活性 Saracatinib抑制Src的激活,通过诱导G1/S期细胞周期停滞抑制细胞生长,阻止细胞迁移,诱导细胞自噬。

 

产品性质

英文别名(English Synonym)

7-[2-[4-Methylpiperazin-1-yl]ethoxy]-5-[[tetrahydropyran-4-yl]oxy]-4-[[6-chloro-2,3-Methylenedioxyphenyl]aMino]quinazoline; AZD-0530; AZD 0530

中文名称 (Chinese Name)

塞卡替尼; N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺

靶点(Target)

c-Src; LCK

CAS号(CAS NO.)

379231-04-6

分子式(Formula)

C27H32ClN5O5

分子量(Molecular Weight)

542.03

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥95%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO:≥27.1 mg/mL

结构式(Structure)

Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6 

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Saracatinib(1 μM; 24-48 h)作用于A549细胞,Saracatinib呈剂量依赖性的抑制细胞迁移和细胞侵袭。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Saracatinib(50 mg/kg/d; 口服给药)处理移植了Panc410细胞的雌性无胸腺裸鼠,28天后与对照组相比,在实验组中,Saracatinib(AZD0530)明显下调Src、FAK、p-FAK和pSTAT-3的表达水平。[2]

 

参考文献

[1]. Purnell P R, et al. The Src inhibitor AZD0530 blocks invasion and may act as a radiosensitizer in lung cancer cells. Journal of thoracic oncology: official publication of the International Association for the Study of Lung Cancer, 2009, 4(4): 448.

[2]. Rajeshkumar N V, et al. Antitumor effects and biomarkers of activity of AZD0530, a Src inhibitor, in pancreatic cancer. Clinical Cancer Research, 2009, 15(12): 4138-4146.

 

HB220112

Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6

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Saracatinib塞卡替尼(AZD0530,AZD-0530) Src抑制剂|CAS 379231-04-6

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托法替尼 细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

托法替尼 细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

产品描述

TofacitinibCitrate Salt是tofacitinib的柠檬酸盐形式,又称为CP-690550、Tasocitinib,中文名称为托法替尼,具有口服生物活性。

Tofacitinib是一种强效的、细胞通透性JAK3抑制剂,IC50为1 nM,并抑制JAK1(IC50 = 20 nM)和JAK2(IC50 = 112 nM)。与作用于JAK2WT细胞相比,Tofacitinib作用于JAK2V617F时具有更强的抗增殖和促凋亡活性。Tofacitinib用于体内处理白血病小鼠时,减少白细胞数量,并诱导白血病细胞凋亡。Tofacitinib有效抑制小鼠混合淋巴细胞反应(MLR) (IC50 = 91 nM),并延长异种移植瘤小鼠存活,可用于阻止器官移植排斥反应和减轻自身免疫疾病症状,如风湿性关节炎(RA)和其他自身免疫疾病。

2012年美国FDA已同意Tofacitinib用于治疗中度类风湿关节炎。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym)

CP-690550, Citrate   salt; Tasocitinib, Xeljanz®

化学名(Chemical Name)

2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-4-methyl-3R-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4R-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile

靶点(Target)

JAK3

CAS 号(CAS NO.)

540737-29-9

分子式(Molecular Formula)

C16H20N6O•C6H8O7

分子量(Molecular Weight)

504.49

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

托法替尼 细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测tofacitinib对细胞的作用,分别用不同浓度的tofacitinib(0-1200 nM)孵育JAK3突变的、FLT3 ITD或野生型Ba/F3细胞,发现,所有JAK3突变的Ba/F3细胞全部对tofacitinib敏感(IC50为246-408 nM);野生型Ba/F3细胞IC50较高,为1400 nM;而含FLT3 ITD激酶的Ba/F3细胞不受tofacitinib影响。[6]

(二)动物实验(体内研究)

1)为检测tofacitinib(CP-690550)对关节炎的抑制作用,每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的tofacitinib(0.1-10 mg/kg),tofacitinib剂量依赖性抑制关节炎,相比对照组,tofacitinib处理后大鼠爪子变小。另外,10mg/kg tofacitinib显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加。[5]

2)体内实验中,给BALB/c小鼠移植表达JAK3 M511I的细胞,然后给小鼠喂食tofacitinib(30 mg/kg/day),一开始移植细胞后,小鼠体内WBC数量升高,当用tofacitinib处理后,WBC数量下降,而停用后,WBC数量又升高。[6]

参考文献

[1] Changelian PS, et al, Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science, 302(5646): 875-878 (2003).

[2] Elizabeth Kudlacz,etal.The Novel JAK-3 Inhibitor CP-690550 Is a Potent ImmunosuppressiveAgent in Various Murine Models, American Journal of Transplantation,4: 51–57(2004).

[3] Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 supresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci 99: 1265–1273 (2008).

[4] Flanagan ME, et al.Discovery of CP-690550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection. J Med Chem. 53(24):8468-8484(2010).

[5] Meyer DM, et al. Anti-inflammatory activity and neutrophil reductions mediated by the JAK1/JAK3 inhibitor, CP-690550, in rat adjuvant-induced arthritis. J Inflamm (Lond). 7:41 (2010).

[6] Degryse S, et al. JAK3 mutants transform hematopoietic cells through JAK1 activation, causing T-cell acute lymphoblastic leukemia in a mouse model. Blood 124(20): 3092-3100 (2014).

[7] Tanaka Y, et al. Recent progress and perspective in JAK inhibitors for rheumatoid arthritis: from bench to bedside. J Biochem  158 (3): 173-179(2015).

HB181213

托法替尼 细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

暂无内容

[1] Li L, Peng W, Tian X. Protective Effects and Mechanisms of MicroRNA-182 on Oxidative Stress in RHiN. Open Life Sci. 2019;14:400-409. Published 2019 Aug 28. doi:10.1515/biol-2019-0045(IF:0.504)

产品描述

TofacitinibCitrate Salt是tofacitinib的柠檬酸盐形式,又称为CP-690550、Tasocitinib,中文名称为托法替尼,具有口服生物活性。

Tofacitinib是一种强效的、细胞通透性JAK3抑制剂,IC50为1 nM,并抑制JAK1(IC50 = 20 nM)和JAK2(IC50 = 112 nM)。与作用于JAK2WT细胞相比,Tofacitinib作用于JAK2V617F时具有更强的抗增殖和促凋亡活性。Tofacitinib用于体内处理白血病小鼠时,减少白细胞数量,并诱导白血病细胞凋亡。Tofacitinib有效抑制小鼠混合淋巴细胞反应(MLR) (IC50 = 91 nM),并延长异种移植瘤小鼠存活,可用于阻止器官移植排斥反应和减轻自身免疫疾病症状,如风湿性关节炎(RA)和其他自身免疫疾病。

2012年美国FDA已同意Tofacitinib用于治疗中度类风湿关节炎。

【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】

产品性质

英文别名(English Synonym)

CP-690550, Citrate   salt; Tasocitinib, Xeljanz®

化学名(Chemical Name)

2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate-4-methyl-3R-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4R-ylamino)-β-oxo-1-piperidinepropanenitrile

靶点(Target)

JAK3

CAS 号(CAS NO.)

540737-29-9

分子式(Molecular Formula)

C16H20N6O•C6H8O7

分子量(Molecular Weight)

504.49

外观(Appearance)

粉末

纯度(Purity)

≥98%

溶解性(Solubility)

溶于DMSO

结构式(Structure)

托法替尼 细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

运输与保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。

注意事项

1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】

相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外研究)

为检测tofacitinib对细胞的作用,分别用不同浓度的tofacitinib(0-1200 nM)孵育JAK3突变的、FLT3 ITD或野生型Ba/F3细胞,发现,所有JAK3突变的Ba/F3细胞全部对tofacitinib敏感(IC50为246-408 nM);野生型Ba/F3细胞IC50较高,为1400 nM;而含FLT3 ITD激酶的Ba/F3细胞不受tofacitinib影响。[6]

(二)动物实验(体内研究)

1)为检测tofacitinib(CP-690550)对关节炎的抑制作用,每天2次给AIA大鼠口服不同浓度的tofacitinib(0.1-10 mg/kg),tofacitinib剂量依赖性抑制关节炎,相比对照组,tofacitinib处理后大鼠爪子变小。另外,10mg/kg tofacitinib显著抑制AIA诱导的成熟骨髓细胞的增加。[5]

2)体内实验中,给BALB/c小鼠移植表达JAK3 M511I的细胞,然后给小鼠喂食tofacitinib(30 mg/kg/day),一开始移植细胞后,小鼠体内WBC数量升高,当用tofacitinib处理后,WBC数量下降,而停用后,WBC数量又升高。[6]

参考文献

[1] Changelian PS, et al, Prevention of organ allograft rejection by a specific Janus kinase 3 inhibitor. Science, 302(5646): 875-878 (2003).

[2] Elizabeth Kudlacz,etal.The Novel JAK-3 Inhibitor CP-690550 Is a Potent ImmunosuppressiveAgent in Various Murine Models, American Journal of Transplantation,4: 51–57(2004).

[3] Manshouri T, et al. The JAK kinase inhibitor CP-690,550 supresses the growth of human polycythemia vera cells carrying the JAK2V617F mutation. Cancer Sci 99: 1265–1273 (2008).

[4] Flanagan ME, et al.Discovery of CP-690550: a potent and selective Janus kinase (JAK) inhibitor for the treatment of autoimmune diseases and organ transplant rejection. J Med Chem. 53(24):8468-8484(2010).

[5] Meyer DM, et al. Anti-inflammatory activity and neutrophil reductions mediated by the JAK1/JAK3 inhibitor, CP-690550, in rat adjuvant-induced arthritis. J Inflamm (Lond). 7:41 (2010).

[6] Degryse S, et al. JAK3 mutants transform hematopoietic cells through JAK1 activation, causing T-cell acute lymphoblastic leukemia in a mouse model. Blood 124(20): 3092-3100 (2014).

[7] Tanaka Y, et al. Recent progress and perspective in JAK inhibitors for rheumatoid arthritis: from bench to bedside. J Biochem  158 (3): 173-179(2015).

HB181213

托法替尼 细胞通透性JAK3抑制剂|Tofacitinib,Citrate Salt(CP-690550)|CAS 540737-29-9

暂无内容

[1] Li L, Peng W, Tian X. Protective Effects and Mechanisms of MicroRNA-182 on Oxidative Stress in RHiN. Open Life Sci. 2019;14:400-409. Published 2019 Aug 28. doi:10.1515/biol-2019-0045(IF:0.504)

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

Abrocitinib (PF-04965842, PF04965842),又称阿布罗替尼,是一种可口服的JAK1选择性抑制剂,IC5029 nM,可用于自身免疫性疾病。JAK1的过表达与突变与肿瘤发生发展密切相关。Abrocitinib作用于JAK2/3TYK2IC50值分别为803 nM>10 μM1.253 μM

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Abrocitinib, PF-04965842, PF04965842

中文名称 (Chinese Name)

阿布罗替尼

靶点 (Target)

JAK1

通路 (Pathway)

JAK/STAT–JAK

CAS (CAS NO.)

1622902-68-4

分子式 (Formula)

C14H21N5O2S

分子量 (Molecular Weight)

323.41

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

 Abrocitinib抑制IFNα诱导的STAT3磷酸化人全血中STAT1的磷酸化IC50分别为189163 nM[1]

动物实验(体实验)

在大鼠中,静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842,在体内的清除率相对于整体肝血流量低,CL=26.6 mL/min/kgVdss=1.04 L/kgT1/2=1.1 hPF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中,PF-04965842剂量依赖性减少爪子肿胀。[1] 

 

参考文献

1.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

HB221117

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

暂无内容

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

暂无内容

 

Abrocitinib (PF-04965842, PF04965842),又称阿布罗替尼,是一种可口服的JAK1选择性抑制剂,IC5029 nM,可用于自身免疫性疾病。JAK1的过表达与突变与肿瘤发生发展密切相关。Abrocitinib作用于JAK2/3TYK2IC50值分别为803 nM>10 μM1.253 μM

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Abrocitinib, PF-04965842, PF04965842

中文名称 (Chinese Name)

阿布罗替尼

靶点 (Target)

JAK1

通路 (Pathway)

JAK/STAT–JAK

CAS (CAS NO.)

1622902-68-4

分子式 (Formula)

C14H21N5O2S

分子量 (Molecular Weight)

323.41

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

 Abrocitinib抑制IFNα诱导的STAT3磷酸化人全血中STAT1的磷酸化IC50分别为189163 nM[1]

动物实验(体实验)

在大鼠中,静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842,在体内的清除率相对于整体肝血流量低,CL=26.6 mL/min/kgVdss=1.04 L/kgT1/2=1.1 hPF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中,PF-04965842剂量依赖性减少爪子肿胀。[1] 

 

参考文献

1.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.

HB221117

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

暂无内容

Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4

暂无内容

索西替尼Solcitinib(GSK2586184 GLPG0778) JAK1抑制剂|CAS 1206163-45-2

索西替尼Solcitinib(GSK2586184 GLPG0778) JAK1抑制剂|CAS 1206163-45-2

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

Solcitinib (GSK-2586184, GSK2586184, GLPG-0778, GLPG0778),又称索西替尼,是通过高通量筛选得到的可口服的竞争性JAK1选择性抑制剂,IC50值为9.8 nM,是对TYK2JAK2JAK3选择性的231155倍。临床数据显示,Solcitinib对红斑狼疮和银屑病具有较好的治疗效果,对溃烂性结肠炎也有一定效果

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Solcitinib, GSK-2586184, GSK2586184, GLPG-0778, GLPG0778

中文名称 (Chinese Name)

索西替尼

靶点 (Target)

JAK1

通路 (Pathway)

JAK/STAT–JAK

CAS (CAS NO.)

1206163-45-2

分子式 (Formula)

C22H23N5O2

分子量 (Molecular Weight)

389.45

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

索西替尼Solcitinib(GSK2586184 GLPG0778) JAK1抑制剂|CAS 1206163-45-2

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

参考文献

1.Ludbrook VJ, et al. Investigation of selective JAK1 inhibitor GSK2586184 for the treatment of psoriasis in a randomized placebo-controlled phase IIa study. Br J Dermatol. 2016 May;174(5):985-95.

 

HB221116

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Solcitinib (GSK-2586184, GSK2586184, GLPG-0778, GLPG0778),又称索西替尼,是通过高通量筛选得到的可口服的竞争性JAK1选择性抑制剂,IC50值为9.8 nM,是对TYK2JAK2JAK3选择性的231155倍。临床数据显示,Solcitinib对红斑狼疮和银屑病具有较好的治疗效果,对溃烂性结肠炎也有一定效果

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Solcitinib, GSK-2586184, GSK2586184, GLPG-0778, GLPG0778

中文名称 (Chinese Name)

索西替尼

靶点 (Target)

JAK1

通路 (Pathway)

JAK/STAT–JAK

CAS (CAS NO.)

1206163-45-2

分子式 (Formula)

C22H23N5O2

分子量 (Molecular Weight)

389.45

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

索西替尼Solcitinib(GSK2586184 GLPG0778) JAK1抑制剂|CAS 1206163-45-2

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

参考文献

1.Ludbrook VJ, et al. Investigation of selective JAK1 inhibitor GSK2586184 for the treatment of psoriasis in a randomized placebo-controlled phase IIa study. Br J Dermatol. 2016 May;174(5):985-95.

 

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