Abrocitinib阿布罗替尼(PF-04965842) JAK1抑制剂|CAS 1622902-68-4
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
Abrocitinib (PF-04965842, PF04965842)，又称阿布罗替尼，是一种可口服的JAK1选择性抑制剂，IC50为29 nM，可用于自身免疫性疾病。JAK1的过表达与突变与肿瘤发生发展密切相关。Abrocitinib作用于JAK2/3和TYK2的IC50值分别为803 nM、>10 μM和1.253 μM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
Abrocitinib, PF-04965842, PF04965842 |
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中文名称 (Chinese Name) |
阿布罗替尼 |
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靶点 (Target) |
JAK1 |
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通路 (Pathway) |
JAK/STAT–JAK |
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CAS号 (CAS NO.) |
1622902-68-4 |
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分子式 (Formula) |
C14H21N5O2S |
|
分子量 (Molecular Weight) |
323.41 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Abrocitinib抑制IFNα诱导的STAT3磷酸化和人全血中STAT1的磷酸化，IC50分别为189和163 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在大鼠中，静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss=1.04 L/kg，T1/2=1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842剂量依赖性减少爪子肿胀。[1]
参考文献
1.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.
HB221117
Abrocitinib (PF-04965842, PF04965842)，又称阿布罗替尼，是一种可口服的JAK1选择性抑制剂，IC50为29 nM，可用于自身免疫性疾病。JAK1的过表达与突变与肿瘤发生发展密切相关。Abrocitinib作用于JAK2/3和TYK2的IC50值分别为803 nM、>10 μM和1.253 μM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
Abrocitinib, PF-04965842, PF04965842 |
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中文名称 (Chinese Name) |
阿布罗替尼 |
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靶点 (Target) |
JAK1 |
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通路 (Pathway) |
JAK/STAT–JAK |
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CAS号 (CAS NO.) |
1622902-68-4 |
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分子式 (Formula) |
C14H21N5O2S |
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分子量 (Molecular Weight) |
323.41 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Abrocitinib抑制IFNα诱导的STAT3磷酸化和人全血中STAT1的磷酸化，IC50分别为189和163 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在大鼠中，静脉注射1 mg/kg或口服3 mg/kg PF-04965842，在体内的清除率相对于整体肝血流量低，CL=26.6 mL/min/kg，Vdss=1.04 L/kg，T1/2=1.1 h。PF-04965842的口服生物利用度为95.6%。在佐剂性关节炎大鼠模型中，PF-04965842剂量依赖性减少爪子肿胀。[1]
参考文献
1.Vazquez ML, et al. Identification of N-{cis-3-[Methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]cyclobutyl}propane-1-sulfonamide (PF-04965842): A Selective JAK1 Clinical Candidate for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1130-1152.
HB221117
暂无内容
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