VX-11e(TCS ERK 11e) ERK抑制剂 黑素瘤细胞抑制剂|CAS 896720-20-0
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
VX-11e又称为TCS ERK 11e，是一种有效的、选择性ERK抑制剂，抑制BRAFV600E突变的黑素瘤细胞，平均GI50值为0.77 μM，并有效抑制HT29细胞增殖，IC50值为48 nM。在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物活性。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。与BKM120联合使用时，VX-11e抑制肿瘤生长的作用显著提高。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
TCS ERK 11e; VX 11e; vx11 e; tcs erk 11e; VTX-11e; Vertex-11e; 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)- 2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide |
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靶点（Target） |
ERK |
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CAS号（CAS NO.） |
896720-20-0 |
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分子式（Formula） |
C24H20Cl2FN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
500.35 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
VX-11e (0-10 μM) 孵育HT29细胞，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50值为48 nM。[1]VX-11e (10 μM) 孵育细胞，VX-11e促使cyclin D1蛋白表达降低，降低pRb磷酸化。[2]
（二）动物实验（体内实验）
体内实验中，建立人源黑色素瘤移植瘤 (PDX) NSG小鼠模型，VX-11e (50 mg/kg; p.o.) 强效抑制pRSK，并抑制肿瘤生长。[3]
参考文献
[1]. Aronov AM, et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. J. Med. Chem., 52 (20): 6362–6368 (2009).
[2]. Carlino MS, et al. Differential activity of MEK and ERK inhibitors in BRAF inhibitor resistant melanoma. Molecular Oncology 8(3): 544–554 (2014).
[3]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 22(7): 1592-1602 (2015).
HB220126
VX-11e又称为TCS ERK 11e，是一种有效的、选择性ERK抑制剂，抑制BRAFV600E突变的黑素瘤细胞，平均GI50值为0.77 μM，并有效抑制HT29细胞增殖，IC50值为48 nM。在大鼠和小鼠中，VX-11e表现出良好的口服生物活性。在负荷人黑色素瘤RPDX肿瘤的NSG小鼠中，VX-11e导致pRSK被强烈抑制，并抑制肿瘤生长。与BKM120联合使用时，VX-11e抑制肿瘤生长的作用显著提高。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
TCS ERK 11e; VX 11e; vx11 e; tcs erk 11e; VTX-11e; Vertex-11e; 4-[2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)amino]-5-methyl-4-pyrimidinyl]-N-[(1S)-1-(3-chlorophenyl)- 2-hydroxyethyl]-1H-pyrrole-2-carboxamide |
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靶点（Target） |
ERK |
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CAS号（CAS NO.） |
896720-20-0 |
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分子式（Formula） |
C24H20Cl2FN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
500.35 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
VX-11e (0-10 μM) 孵育HT29细胞，VX-11e有效抑制细胞增殖，IC50值为48 nM。[1]VX-11e (10 μM) 孵育细胞，VX-11e促使cyclin D1蛋白表达降低，降低pRb磷酸化。[2]
（二）动物实验（体内实验）
体内实验中，建立人源黑色素瘤移植瘤 (PDX) NSG小鼠模型，VX-11e (50 mg/kg; p.o.) 强效抑制pRSK，并抑制肿瘤生长。[3]
参考文献
[1]. Aronov AM, et al. Structure-Guided Design of Potent and Selective Pyrimidylpyrrole Inhibitors of Extracellular Signal-Regulated Kinase (ERK) Using Conformational Control. J. Med. Chem., 52 (20): 6362–6368 (2009).
[2]. Carlino MS, et al. Differential activity of MEK and ERK inhibitors in BRAF inhibitor resistant melanoma. Molecular Oncology 8(3): 544–554 (2014).
[3]. Krepler C, et al. Personalized Preclinical Trials in BRAF Inhibitor-Resistant Patient-Derived Xenograft Models Identify Second-Line Combination Therapies. Clin Cancer Res. 22(7): 1592-1602 (2015).
HB220126
暂无内容
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