GDC-0068 RG7440 PAN-AKT抑制剂|GDC-0068(Ipatasertib/ RG7440/ GDC0068)|CAS 1001264-89-6
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
GDC-0068是一种ATP竞争型的高效选择性的PAN-AKT抑制剂，其抑制Akt 1/2/3的IC50值分别是5 nM、18 nM、8 nM。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975 |
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中文名称 (Chinese Name) |
帕他色替 |
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靶点（Target） |
Akt 1；Akt 2；Akt 3 |
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CAS号（CAS NO.） |
1001264-89-6 |
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分子式（Formula） |
C24H32ClN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
458 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于–20℃，有效期3年。建议分装后–20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
GDC-0068（1，5，10 μmol/L）处理细胞24 h、48 h、72 h后检测细胞增殖情况，GDC-0068阻断Akt信号通路，在人癌细胞系中具有抗增殖和诱导凋亡作用。[1]
（二）动物实验（体内实验）
GDC-0068（0，12.5，50，100 mg/kg）处理移植瘤模型，24 h后检测MCF7-neo/HER2肿瘤组织中Akt、PRAS40和S6的磷酸化水平，GDC-0068在PTEN缺失、PIK3CA突变或HER2过表达等基因改变的的异种移植模型中，可以有效激活Akt信号通路。在这些模型中，在不大于100 mg/kg的每日口服剂量下，肿瘤出现生长延迟、停滞或消退等现象。[1]
参考文献
[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.
[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.
HB211207
GDC-0068是一种ATP竞争型的高效选择性的PAN-AKT抑制剂，其抑制Akt 1/2/3的IC50值分别是5 nM、18 nM、8 nM。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Ipatasertib; RG7440; GDC0068; CS0975 |
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中文名称 (Chinese Name) |
帕他色替 |
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靶点（Target） |
Akt 1；Akt 2；Akt 3 |
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CAS号（CAS NO.） |
1001264-89-6 |
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分子式（Formula） |
C24H32ClN5O2 |
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分子量（Molecular Weight） |
458 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于–20℃，有效期3年。建议分装后–20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
GDC-0068（1，5，10 μmol/L）处理细胞24 h、48 h、72 h后检测细胞增殖情况，GDC-0068阻断Akt信号通路，在人癌细胞系中具有抗增殖和诱导凋亡作用。[1]
（二）动物实验（体内实验）
GDC-0068（0，12.5，50，100 mg/kg）处理移植瘤模型，24 h后检测MCF7-neo/HER2肿瘤组织中Akt、PRAS40和S6的磷酸化水平，GDC-0068在PTEN缺失、PIK3CA突变或HER2过表达等基因改变的的异种移植模型中，可以有效激活Akt信号通路。在这些模型中，在不大于100 mg/kg的每日口服剂量下，肿瘤出现生长延迟、停滞或消退等现象。[1]
参考文献
[1]. Lin J, et al. Targeting activated Akt with GDC-0068, a novel selective Akt inhibitor that is efficacious in multiple tumor models. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1760-72.
[2]. Blake JF, et al. Discovery and preclinical pharmacology of a selective ATP-competitive Akt inhibitor (GDC-0068) for the treatment of human tumors. J Med Chem. 2012 Sep 27;55(18):8110-27.
HB211207
暂无内容
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