EGFR/JAK2活性抑制剂|Tyrphostin AG 490(Tyrphostin B42) 酪氨酸磷酸化抑制剂|CAS 133550-30-8
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产品描述
AG-490 (AG490; AG 490; Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42; Zinc02557947; Zinc 02557947)是一种JAK2/EGFR抑制剂和酪氨酸磷酸化抑制剂，抑制EGFR靶点(IC50=0.1 μM)，并抑制JAK2活性(IC50=10 μM)。AG 490有效抑制IL-2诱导的T细胞增殖，而且显著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-转录因子结合活性，如STAT1, -3, -5a, -5b。另外，通过诱导程序性细胞死亡，AG 490选择性抑制体内外白血病细胞生长，但对正常造血作用无有害影响。AG 490抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞增殖，诱导细胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm组成型激活，且抑制自发的或IL-2诱导的MF肿瘤细胞生长。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42; Tyrphostin AG-490; Zinc02557947; AG490; AG 490; α-Cyano-(3,4-dihydroxy)-N-benzylcinnamide; (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl) prop-2-enamide |
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中文名称 (Chinese Name) |
JAK2/EGFR抑制剂；酪氨酸磷酸化抑制剂；(E)-N-苯基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺 |
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靶点（Target） |
EGFR; STAT; Autophagy |
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通路（Pathway） |
JAK/STAT — EGFR |
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CAS号（CAS NO.） |
133550-30-8 |
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分子式（Formula） |
C17H14N2O3 |
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分子量（Molecular Weight） |
294.3 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
AG-490以剂量依赖性方式消除了IL-2诱导型[3H]胸苷的掺入，IC50为25 μM。AG-490有效抑制IL-2介导的T细胞增殖，而对丝裂原刺激的正常T细胞的生长没有明显影响。AG-490剂量为10 μM时，Stat-3磷酸化降低>95%，并保持细胞活力。10 μM剂量的AG490导致EGF刺激的A431细胞中pStat-3降低>95%，而对Stat-3质量没有影响。[1] 为检测AG 490对MF细胞的作用，AG 490 (0-100 μM)孵育MF细胞，当浓度超过50 μM时，抑制MF细胞自发生长(IC50=75 μM)，而低浓度时可以抑制IL-2诱导的MF细胞生长。[4]
（二）动物实验（体内实验）
AG490显着抑制1型糖尿病(T1D)的发展（在两个不同的时间点，p=0.02，p=0.005）。AG490（1 mg/小鼠）对新诊断的糖尿病NOD小鼠进行单药治疗后显着使治疗动物（n = 23）的疾病缓解。[2] AG490 (1-10 µg)以剂量依赖性方式显着减轻β-角叉菜胶诱导的热痛觉过敏。AG490还可以减轻机械性痛觉过敏。[3]
参考文献
[1] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation ofIL-2-mediated T cell response. J Immunol. 1999 Apr 1;162(7):3897-904.
[2] Davoodi-Semiromi A, et al. The tyrphostin agent AG490 prevents and reverses type 1 diabetes in NOD mice. PLoS One. 2012;7(5): e36079.
[3] Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep;3(5):703-706.
[4] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. ProcNatlAcadSci USA. 94: 6764-6769 (1997).
HB220718
产品描述
AG-490 (AG490; AG 490; Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42; Zinc02557947; Zinc 02557947)是一种JAK2/EGFR抑制剂和酪氨酸磷酸化抑制剂，抑制EGFR靶点(IC50=0.1 μM)，并抑制JAK2活性(IC50=10 μM)。AG 490有效抑制IL-2诱导的T细胞增殖，而且显著抑制酪氨酸磷酸化和DNA-转录因子结合活性，如STAT1, -3, -5a, -5b。另外，通过诱导程序性细胞死亡，AG 490选择性抑制体内外白血病细胞生长，但对正常造血作用无有害影响。AG 490抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞增殖，诱导细胞凋亡。AG-490抑制Stat3sm组成型激活，且抑制自发的或IL-2诱导的MF肿瘤细胞生长。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42; Tyrphostin AG-490; Zinc02557947; AG490; AG 490; α-Cyano-(3,4-dihydroxy)-N-benzylcinnamide; (E)-N-benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl) prop-2-enamide |
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中文名称 (Chinese Name) |
JAK2/EGFR抑制剂；酪氨酸磷酸化抑制剂；(E)-N-苯基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺 |
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靶点（Target） |
EGFR; STAT; Autophagy |
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通路（Pathway） |
JAK/STAT — EGFR |
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CAS号（CAS NO.） |
133550-30-8 |
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分子式（Formula） |
C17H14N2O3 |
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分子量（Molecular Weight） |
294.3 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
AG-490以剂量依赖性方式消除了IL-2诱导型[3H]胸苷的掺入，IC50为25 μM。AG-490有效抑制IL-2介导的T细胞增殖，而对丝裂原刺激的正常T细胞的生长没有明显影响。AG-490剂量为10 μM时，Stat-3磷酸化降低>95%，并保持细胞活力。10 μM剂量的AG490导致EGF刺激的A431细胞中pStat-3降低>95%，而对Stat-3质量没有影响。[1] 为检测AG 490对MF细胞的作用，AG 490 (0-100 μM)孵育MF细胞，当浓度超过50 μM时，抑制MF细胞自发生长(IC50=75 μM)，而低浓度时可以抑制IL-2诱导的MF细胞生长。[4]
（二）动物实验（体内实验）
AG490显着抑制1型糖尿病(T1D)的发展（在两个不同的时间点，p=0.02，p=0.005）。AG490（1 mg/小鼠）对新诊断的糖尿病NOD小鼠进行单药治疗后显着使治疗动物（n = 23）的疾病缓解。[2] AG490 (1-10 µg)以剂量依赖性方式显着减轻β-角叉菜胶诱导的热痛觉过敏。AG490还可以减轻机械性痛觉过敏。[3]
参考文献
[1] Wang LH, et al. JAK3, STAT, and MAPK signaling pathways as novel molecular targets for the tyrphostin AG-490 regulation ofIL-2-mediated T cell response. J Immunol. 1999 Apr 1;162(7):3897-904.
[2] Davoodi-Semiromi A, et al. The tyrphostin agent AG490 prevents and reverses type 1 diabetes in NOD mice. PLoS One. 2012;7(5): e36079.
[3] Cheppudira BP, et al. Anti-hyperalgesic effects of AG490, a Janus kinase inhibitor, in a rat model of inflammatory pain. Biomed Rep. 2015 Sep;3(5):703-706.
[4] Nielsen M., et al. Constitutive activation of a slowly migrating isoform of Stat3 in mycosis fungoides: tyrphostin AG490 inhibits Stat3 activation and growth of mycosis fungoides tumor cell lines. ProcNatlAcadSci USA. 94: 6764-6769 (1997).
HB220718
暂无内容
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