H-89双盐酸盐(H 89 2HCl) 蛋白激酶A抑制剂 PKA磷酸化抑制剂|CAS 130964-39-5
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl，是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，Ki值为48 nM，通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基，抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性，IC50依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外，H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride |
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中文名称 (Chinese Name) |
H-89双盐酸盐 |
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靶点（Target） |
PKA |
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CAS号（CAS NO.） |
130964-39-5 |
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分子式（Formula） |
C20H20BrN3O2S▪2HCl |
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分子量（Molecular Weight） |
519.28 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥50 mg/mL，不溶于水和乙醇 |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的，在培养48 h后，PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h，然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后，检测放射性P标记磷酸化蛋白，发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时，H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性，以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在体内检测H-89, Dihydrochloride对Aβ沉积的影响，使用8周大PDAPP (APP717V-F) 转基因小鼠模型，每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL)，给药3 h后，解剖小鼠取脑部海马体（阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域），ELISA检测Aβ含量，结果显示Aβ沉积减少。[2]
参考文献
[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272（1990）.
[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).
HB221109
H-89, Dihydrochloride又称为H 89 2HCl，是一种有效的、细胞通透性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，Ki值为48 nM，通过与ATP竞争性结合PKA催化亚基，抑制PKA磷酸化作用。H-89, Dihydrochloride还可抑制S6K1、MSK1、ROCK-II、PKBα和MAPKAP-K1b等激酶活性，IC50依次为80、120、270、2600和2800 nM。另外，H-89, Dihydrochloride对一些细胞受体和离子通道也具有活性。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
(E)-N-(2-(4-bromocinnamylamino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride; H 89 2HCl; H-89 dihydrochloride; H89 Dihydrochloride; H 89; Protein kinase inhibitor H-89 dihydrochloride |
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中文名称 (Chinese Name) |
H-89双盐酸盐 |
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靶点（Target） |
PKA |
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CAS号（CAS NO.） |
130964-39-5 |
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分子式（Formula） |
C20H20BrN3O2S▪2HCl |
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分子量（Molecular Weight） |
519.28 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥50 mg/mL，不溶于水和乙醇 |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。易溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
为了检测H-89, Dihydrochloride是如何抑制PKA的，在培养48 h后，PC12D细胞使用含有不同浓度H-89, Dihydrochloride (0, 20, 30 μM) 培养液预培养细胞1 h，然后添加含有10 μM forskolin新鲜培养基孵育1 h后，检测放射性P标记磷酸化蛋白，发现H-89, Dihydrochloride可剂量依赖性抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。同时，H-89, Dihydrochloride不会影响cAMP积累和AC活性，以上说明H-89, Dihydrochloride是直接抑制PKA活性的。[1]
（二）动物实验（体内实验）
在体内检测H-89, Dihydrochloride对Aβ沉积的影响，使用8周大PDAPP (APP717V-F) 转基因小鼠模型，每只小鼠通过脑前囱旁的侧脑室给药H-89, Dihydrochloride (103 μM; 5 mL)，给药3 h后，解剖小鼠取脑部海马体（阿尔茨海默症Alzheimer’s disease病程中脑部主要影响区域），ELISA检测Aβ含量，结果显示Aβ沉积减少。[2]
参考文献
[1]. Chijiwa T, et al. Inhibition of forskolin-induced neurite outgrowth and protein phosphorylation by a newly synthesized selective inhibitor of cyclic AMP-dependent protein kinase, N-[2-(p-bromocinnamylamino)ethyl]-5-isoquinolinesulfonamide (H-89), of PC12D pheochromocytoma cells. J Med Chem 265(9): 5267-5272（1990）.
[2]. Su, Y., et al. Inhibition of Abeta production and APP maturation by a specific PKA inhibitor. FEBS Lett 546(2-3):407-410(2003).
HB221109
暂无内容
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