KSP抑制剂|SB-743921盐酸盐 纺锤体驱动蛋白抑制剂|CAS 940929-33-9
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COA
已发表文献
产品描述
SB-743921 (SB743921; SB 743921)是一种选择性结合KSP上ATP结合域的抑制剂，阻断有丝分裂纺锤体的组装，并破坏细胞分离，从而引起细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡。SB-743921对多种肿瘤细胞具有抑制作用，如白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤和实体瘤等。
目前，SB-743921已处于临床Phase 1/2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SB743921,SB 743921 |
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化学名（Chemical Name） |
N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methyl-benzamide,monohydrochloride |
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靶点（Target） |
Kinesin Spindle Protein (KSP) 纺锤体驱动蛋白 |
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CAS 号（CAS NO.） |
940929-33-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C31H33ClN2O3•HCl |
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分子量（Molecular Weight） |
553.52 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO、乙醇 |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为检测SB743921对细胞周期的作用，用SB743921（1、5 nM）孵育MDA-MB-231和MCF-7细胞24h，2种细胞中G0/G1期降低，而G2/M期比例显著提高，并显著诱导细胞凋亡。[2]
2）SB743921（100 nM）处理GCB细胞后，发现G2/M期比例显著提高，从17.6%到40.3%（Ly7细胞），23.9% 到40.7 % （Sudhl6），17.55%到32.4%（Ly1）。[3]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给GCB Ly1移植瘤小鼠腹腔注射2.5、5、10 mg/kg SB743921，SB743921显著抑制肿瘤生长。[3]
参考文献
[1] Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 56(6): 1813-1820 (2015).
[2] Li Z, et al. KSP inhibitor SB743921 inhibits growth and induces apoptosis of breast cancer cells by regulating p53, Bcl-2, and DTL. Anti-Cancer Drugs, 27(9): 863–872 (2016).
[3] Bongero DC, et al. The Novel Kinesin Spindle Protein Inhibitor SB-743921 Exhibits Marked Activity In In Vivo and In Vitro In Models of Aggressive Diffuse Large B-Cell Lymphoma. Blood, 116:118 (2010).
HB181206
产品描述
SB-743921 (SB743921; SB 743921)是一种选择性结合KSP上ATP结合域的抑制剂，阻断有丝分裂纺锤体的组装，并破坏细胞分离，从而引起细胞周期阻断，并诱导细胞凋亡。SB-743921对多种肿瘤细胞具有抑制作用，如白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤和实体瘤等。
目前，SB-743921已处于临床Phase 1/2研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SB743921,SB 743921 |
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化学名（Chemical Name） |
N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methyl-benzamide,monohydrochloride |
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靶点（Target） |
Kinesin Spindle Protein (KSP) 纺锤体驱动蛋白 |
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CAS 号（CAS NO.） |
940929-33-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C31H33ClN2O3•HCl |
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分子量（Molecular Weight） |
553.52 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO、乙醇 |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为检测SB743921对细胞周期的作用，用SB743921（1、5 nM）孵育MDA-MB-231和MCF-7细胞24h，2种细胞中G0/G1期降低，而G2/M期比例显著提高，并显著诱导细胞凋亡。[2]
2）SB743921（100 nM）处理GCB细胞后，发现G2/M期比例显著提高，从17.6%到40.3%（Ly7细胞），23.9% 到40.7 % （Sudhl6），17.55%到32.4%（Ly1）。[3]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给GCB Ly1移植瘤小鼠腹腔注射2.5、5、10 mg/kg SB743921，SB743921显著抑制肿瘤生长。[3]
参考文献
[1] Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 56(6): 1813-1820 (2015).
[2] Li Z, et al. KSP inhibitor SB743921 inhibits growth and induces apoptosis of breast cancer cells by regulating p53, Bcl-2, and DTL. Anti-Cancer Drugs, 27(9): 863–872 (2016).
[3] Bongero DC, et al. The Novel Kinesin Spindle Protein Inhibitor SB-743921 Exhibits Marked Activity In In Vivo and In Vitro In Models of Aggressive Diffuse Large B-Cell Lymphoma. Blood, 116:118 (2010).
HB181206
暂无内容
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