Smac凋亡蛋白抑制剂|AT-406(SM-406 ARRY-334543) IAP拮抗剂|CAS 1071992-99-8
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已发表文献
产品描述
AT-406又称为SM-406、ARRY-334543，是一种有效的、口服生物活性的拟Smac的凋亡蛋白抑制剂（IAP）拮抗剂，与XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki分别为66.4 nM、1.9 nM和5.1 nM。AT-406可抑制多种癌细胞生长，并诱导小鼠体内移植瘤凋亡。
目前，AT-406已用于临床Phase 1研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SM-406, ARRY-334543 |
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化学名（Chemical Name） |
(5S,8S,10aR)-N-(diphenylmethyl)decahydro-5-[[(2S)-2-(methylamino)-1-oxopropyl]amino]- 3-(3-methyl-1-oxobutyl)-6-oxo-pyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide |
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靶点（Target） |
XIAP |
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CAS 号（CAS NO.） |
1071992-99-8 |
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分子式（Molecular Formula） |
C32H43N5O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
561.71 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（100 mg/ml）或乙醇（100 mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO和乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测AT-406对癌细胞的作用，用不同剂量AT-406（0-500 μg/ml）处理卵巢癌细胞系，60%卵巢癌细胞对AT-406敏感，IC50<10 μg/ml。另外，AT-406激活细胞凋亡通路，以剂量依赖的方式促进PARP分裂。[2]
参考文献
[1] Cai Q, et al. A Potent and Orally Active Antagonist (SM-406/AT-406) of Multiple Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs) in Clinical Development for Cancer Treatment. Journal of Medicinal Chemistry 54(8): 2714-2726 (2011).
[2] Brunckhorst MK, et al. AT-406, an orally active antagonist of multiple inhibitor of apoptosis proteins, inhibits progression of human ovarian cancer. Cancer Biol Ther. 13(9):804-811 (2012).
[3] Miura K, et al. Inhibitor of apoptosis protein family as diagnostic markers and therapeutic targets of colorectal cancer. Surg Today. 41(2):175-182 (2011).
HB181128
产品描述
AT-406又称为SM-406、ARRY-334543，是一种有效的、口服生物活性的拟Smac的凋亡蛋白抑制剂（IAP）拮抗剂，与XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki分别为66.4 nM、1.9 nM和5.1 nM。AT-406可抑制多种癌细胞生长，并诱导小鼠体内移植瘤凋亡。
目前，AT-406已用于临床Phase 1研究阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
SM-406, ARRY-334543 |
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化学名（Chemical Name） |
(5S,8S,10aR)-N-(diphenylmethyl)decahydro-5-[[(2S)-2-(methylamino)-1-oxopropyl]amino]- 3-(3-methyl-1-oxobutyl)-6-oxo-pyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide |
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靶点（Target） |
XIAP |
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CAS 号（CAS NO.） |
1071992-99-8 |
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分子式（Molecular Formula） |
C32H43N5O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
561.71 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥95% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO（100 mg/ml）或乙醇（100 mg/ml） |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO和乙醇。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测AT-406对癌细胞的作用，用不同剂量AT-406（0-500 μg/ml）处理卵巢癌细胞系，60%卵巢癌细胞对AT-406敏感，IC50<10 μg/ml。另外，AT-406激活细胞凋亡通路，以剂量依赖的方式促进PARP分裂。[2]
参考文献
[1] Cai Q, et al. A Potent and Orally Active Antagonist (SM-406/AT-406) of Multiple Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs) in Clinical Development for Cancer Treatment. Journal of Medicinal Chemistry 54(8): 2714-2726 (2011).
[2] Brunckhorst MK, et al. AT-406, an orally active antagonist of multiple inhibitor of apoptosis proteins, inhibits progression of human ovarian cancer. Cancer Biol Ther. 13(9):804-811 (2012).
[3] Miura K, et al. Inhibitor of apoptosis protein family as diagnostic markers and therapeutic targets of colorectal cancer. Surg Today. 41(2):175-182 (2011).
HB181128
暂无内容
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