LRRK2-IN-1 LRRK2选择性抑制剂/DCLK1激酶抑制剂|CAS 1234480-84-2
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
LRRK2-IN-1是LRRK2选择性抑制剂，IC50值为13 nM，也能通过与ATP竞争结合口袋抑制DCLK1激酶活性，IC50值为2.61 nM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
LRRK2-IN-1 |
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靶点 (Target) |
LRRK2 |
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通路 (Pathway) |
Autophagy–LRRK2 |
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CAS号 (CAS NO.) |
1234480-84-2 |
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分子式 (Formula) |
C31H38N8O3 |
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分子量 (Molecular Weight) |
570.69 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在稳定表达GFP-LRRK2 G2019S的HEK 293细胞中，LRRK2-IN-1 (1 μM)改变LRRK2的细胞质定位。在SHSY5Y和Swiss 3T3细胞中，LRRK2-IN-1剂量依赖性诱导Ser910和Ser935去磷酸化。[1] 在AsPC-1和HCT116细胞中，LRRK2-IN-1 (0-10 μM)抑制增殖、迁移并诱导细胞死亡。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在C57BL/6小鼠中，腹腔注射LRRK2-IN-1 (100 mg/kg)可以抑制肾脏中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。[1] 在AsPC-1移植瘤小鼠中，瘤周注射LRRK2-IN-1 (100 mg/kg)抑制肿瘤生长。[2]
参考文献
- Deng, Xianming., et al. Characterization of a selective inhibitor of the Parkinson's disease kinase LRRK2. Nat Chem Biol. 2011 Apr;7(4):203-5.
- Weygant N, et al. Small molecule kinase inhibitor LRRK2-IN-1 demonstrates potent activity against colorectal and pancreatic cancer through inhibition of doublecortin-like kinase 1. Mol Cancer. 2014 May 6;13:103.
- Hermanson SB, et al. Screening for Novel LRRK2 Inhibitors Using a High-Throughput TR-FRET Cellular Assay for LRRK2 Ser935 Phosphorylation.PLoS One. 2012;7(8):e43580.
HB221206
LRRK2-IN-1是LRRK2选择性抑制剂，IC50值为13 nM，也能通过与ATP竞争结合口袋抑制DCLK1激酶活性，IC50值为2.61 nM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
LRRK2-IN-1 |
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靶点 (Target) |
LRRK2 |
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通路 (Pathway) |
Autophagy–LRRK2 |
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CAS号 (CAS NO.) |
1234480-84-2 |
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分子式 (Formula) |
C31H38N8O3 |
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分子量 (Molecular Weight) |
570.69 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在稳定表达GFP-LRRK2 G2019S的HEK 293细胞中，LRRK2-IN-1 (1 μM)改变LRRK2的细胞质定位。在SHSY5Y和Swiss 3T3细胞中，LRRK2-IN-1剂量依赖性诱导Ser910和Ser935去磷酸化。[1] 在AsPC-1和HCT116细胞中，LRRK2-IN-1 (0-10 μM)抑制增殖、迁移并诱导细胞死亡。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在C57BL/6小鼠中，腹腔注射LRRK2-IN-1 (100 mg/kg)可以抑制肾脏中LRRK2的Ser910和Ser935去磷酸化。[1] 在AsPC-1移植瘤小鼠中，瘤周注射LRRK2-IN-1 (100 mg/kg)抑制肿瘤生长。[2]
参考文献
- Deng, Xianming., et al. Characterization of a selective inhibitor of the Parkinson's disease kinase LRRK2. Nat Chem Biol. 2011 Apr;7(4):203-5.
- Weygant N, et al. Small molecule kinase inhibitor LRRK2-IN-1 demonstrates potent activity against colorectal and pancreatic cancer through inhibition of doublecortin-like kinase 1. Mol Cancer. 2014 May 6;13:103.
- Hermanson SB, et al. Screening for Novel LRRK2 Inhibitors Using a High-Throughput TR-FRET Cellular Assay for LRRK2 Ser935 Phosphorylation.PLoS One. 2012;7(8):e43580.
HB221206
暂无内容
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