SB505124(SB-505124) TGFβR抑制剂|CAS 694433-59-5
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
SB505124 (SB–505124)是一种转化生长因子β I型受体(TGFβR) ALK4/5/7的选择性抑制剂，抑制ALK4和ALK5，IC50分别为129 nM和47 nM，但不影响ALK1/2/3/6活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
SB505124, SB–505124 |
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中文名称 (Chinese Name) |
2-(5-苯并[1,3]二氧代l-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶 |
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靶点 (Target) |
ALK4/5/7 |
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CAS号 (CAS NO.) |
694433-59-5 |
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分子式 (Formula) |
C20H21N3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
335.4 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥ 98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
SB-505124浓度即使高达10 μM时也不抑制ALK2。100 μM SB-505124处理A498细胞48 h，对细胞没有毒性。5 μM SB-505124作用于COS-1细胞，抑制内源性Smad2磷酸化，但不影响ALK1/2/3/6介导的Smad1磷酸化。SB-505124作用于HepG2细胞、C2C12细胞和Mv1Lu细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。SB-505124作用于FaO和NRP 154细胞，抑制TGFβ诱导的凋亡。[1] 1 μM SB-505124作用于大鼠原代神经元，抑制Smad2磷酸化，CTGF与α-SMA的表达。[2] 0.5 μM SB-505124作用于HUVEC细胞，抑制TGF-β诱导的ROS产生。[3] 5 μM SB-505124作用于肺癌细胞系(A549, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2009)，促进对顺铂的敏感性。[4]
（二）动物实验（体内实验）
在肺癌移植瘤小鼠模型中，每两日腹腔注射5 mg/kg的SB-505124，促进瘤体对顺铂（单次60 mg/kg）的敏感性，并且不需要持续顺铂治疗。[4]
参考文献
1.DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004;65(3):744-52.
2.Misumi S, et al. Enhanced neurogenesis from neural progenitor cells with G1/S-phase cell cycle arrest is mediated by transforming growth factor β1. Eur J Neurosci. 2008;28(6), 1049-1059.
3.Hu T, et al. Reactive oxygen species production via NADPH oxidase mediates TGF-β-induced cytoskeletal alterations in endothelial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2005;289(4).
4.Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018;10(451): eaat3504.
HB221108
SB505124 (SB–505124)是一种转化生长因子β I型受体(TGFβR) ALK4/5/7的选择性抑制剂，抑制ALK4和ALK5，IC50分别为129 nM和47 nM，但不影响ALK1/2/3/6活性。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
SB505124, SB–505124 |
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中文名称 (Chinese Name) |
2-(5-苯并[1,3]二氧代l-5-基-2-叔丁基-3H-咪唑-4-基)-6-甲基吡啶 |
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靶点 (Target) |
ALK4/5/7 |
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CAS号 (CAS NO.) |
694433-59-5 |
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分子式 (Formula) |
C20H21N3O2 |
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分子量 (Molecular Weight) |
335.4 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥ 98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
SB-505124浓度即使高达10 μM时也不抑制ALK2。100 μM SB-505124处理A498细胞48 h，对细胞没有毒性。5 μM SB-505124作用于COS-1细胞，抑制内源性Smad2磷酸化，但不影响ALK1/2/3/6介导的Smad1磷酸化。SB-505124作用于HepG2细胞、C2C12细胞和Mv1Lu细胞，抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化，这种作用存在浓度依赖性。SB-505124作用于FaO和NRP 154细胞，抑制TGFβ诱导的凋亡。[1] 1 μM SB-505124作用于大鼠原代神经元，抑制Smad2磷酸化，CTGF与α-SMA的表达。[2] 0.5 μM SB-505124作用于HUVEC细胞，抑制TGF-β诱导的ROS产生。[3] 5 μM SB-505124作用于肺癌细胞系(A549, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2009)，促进对顺铂的敏感性。[4]
（二）动物实验（体内实验）
在肺癌移植瘤小鼠模型中，每两日腹腔注射5 mg/kg的SB-505124，促进瘤体对顺铂（单次60 mg/kg）的敏感性，并且不需要持续顺铂治疗。[4]
参考文献
1.DaCosta Byfield S, et al. SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol. 2004;65(3):744-52.
2.Misumi S, et al. Enhanced neurogenesis from neural progenitor cells with G1/S-phase cell cycle arrest is mediated by transforming growth factor β1. Eur J Neurosci. 2008;28(6), 1049-1059.
3.Hu T, et al. Reactive oxygen species production via NADPH oxidase mediates TGF-β-induced cytoskeletal alterations in endothelial cells. Am J Physiol Renal Physiol. 2005;289(4).
4.Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018;10(451): eaat3504.
HB221108
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