LY2157299(LY-2157299/Galunisertib) TGF-βRI抑制剂|CAS 700874-72-2

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

LY2157299是高效特异性的TGF-β receptor I (TGF-βRI) 抑制剂(TβRI拮抗剂),其IC50值为56 nMLY2157299有效抑制TGFβ受体信号,可用于评估对肝癌抗肿瘤活性。LY2157299抑制HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化,抑制肿瘤细胞增殖,具有显著的抗肿瘤活性。 

 

产品性质

英文别名(English Synonym

LY-2157299; LY 2157299;Galunisertib

中文名称 (Chinese Name)

4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-]-6-喹啉甲酰胺

靶点(Target

TGF-βRI

CAS号(CAS NO.

700874-72-2

分子式(Formula

C22H19N5O

分子量(Molecular Weight

369.42

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO≥20 mg/mL

结构式(Structure

LY2157299(LY-2157299/Galunisertib) TGF-βRI抑制剂|CAS 700874-72-2

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

LY2157299 (100 nM; 16 h) 处理HLEHLF细胞,LY2157299显著抑制HLEHLF细胞在不同细胞外基质(ECM)上的迁移,抑制p-SMAD2的磷酸化。[1]

(二)动物实验(体内实验)

LY215729975 mg/kg;口服给药;2/天)处理移植了Calu6MX1细胞的裸鼠,LY2157299减少了70%pSMAD的磷酸化,表现出显著抗肿瘤活性[2]

 

参考文献

[1]. Dituri F, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109.

[2]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.

HB221108

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产品性质

英文别名(English Synonym

LY-2157299; LY 2157299;Galunisertib

中文名称 (Chinese Name)

4-[5,6-二氢-2-(6-甲基-2-吡啶基)-4H-吡咯并[1,2-b]吡唑-3-]-6-喹啉甲酰胺

靶点(Target

TGF-βRI

CAS号(CAS NO.

700874-72-2

分子式(Formula

C22H19N5O

分子量(Molecular Weight

369.42

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

≥98%

溶解性(Solubility

溶于DMSO≥20 mg/mL

结构式(Structure

LY2157299(LY-2157299/Galunisertib) TGF-βRI抑制剂|CAS 700874-72-2

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存-20℃,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

LY2157299 (100 nM; 16 h) 处理HLEHLF细胞,LY2157299显著抑制HLEHLF细胞在不同细胞外基质(ECM)上的迁移,抑制p-SMAD2的磷酸化。[1]

(二)动物实验(体内实验)

LY215729975 mg/kg;口服给药;2/天)处理移植了Calu6MX1细胞的裸鼠,LY2157299减少了70%pSMAD的磷酸化,表现出显著抗肿瘤活性[2]

 

参考文献

[1]. Dituri F, et al. Differential inhibition of the TGF-β signaling pathway in HCC cells using the small molecule inhibitor LY2157299 and the D10 monoclonal antibody against TGF-β receptor type II. PloS one, 2013, 8(6): e67109.

[2]. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-β kinase antagonist, in mice. European journal of cancer, 2008, 44(1): 142-150.

HB221108

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