LY 3200882(LY3200882) TGFβRI抑制剂|CAS 1898283-02-7
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
LY 3200882 (LY3200882)是一种ATP竞争性和可口服的TGFβRI (ALK5)选择性抑制剂，IC50为38.2 nM，是一种免疫调节剂；可抑制多种原致癌基因的活性，在多种肿瘤种表现出抗肿瘤活性。ALK5是一种膜结合丝氨酸/苏氨酸激酶，介导TGFβ信号转导，是治疗癌症的理想靶标。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
LY3200882, LY 3200882 |
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靶点 (Target) |
TGFβRI |
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通路 (Pathway) |
TGF-β/Smad–TGF-β Receptor |
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CAS号 (CAS NO.) |
1898283-02-7 |
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分子式 (Formula) |
C24H29N5O3 |
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分子量 (Molecular Weight) |
435.52 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。[1] LY3200882抑制NIH3T3细胞活性，IC50值为82.9 nM。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2）中，LY3200882具有抗转移的活性。在CT26移植瘤小鼠模型中，给药LY3200882与anti-PD-L1具有组合性抗肿瘤效应。[1] 在CT26移植瘤小鼠模型中，口服LY3200882 (60 mg/kg)显著抑制瘤体生长。[2]
参考文献
1.Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.
2.Xu G, et al. Synthesis and biological evaluation of 4-(pyridin-4-oxy)-3-(3,3-difluorocyclobutyl)-pyrazole derivatives as novel potent transforming growth factor-β type 1 receptor inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Apr 29;198:112354.
HB221117
LY 3200882 (LY3200882)是一种ATP竞争性和可口服的TGFβRI (ALK5)选择性抑制剂，IC50为38.2 nM，是一种免疫调节剂；可抑制多种原致癌基因的活性，在多种肿瘤种表现出抗肿瘤活性。ALK5是一种膜结合丝氨酸/苏氨酸激酶，介导TGFβ信号转导，是治疗癌症的理想靶标。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
LY3200882, LY 3200882 |
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靶点 (Target) |
TGFβRI |
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通路 (Pathway) |
TGF-β/Smad–TGF-β Receptor |
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CAS号 (CAS NO.) |
1898283-02-7 |
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分子式 (Formula) |
C24H29N5O3 |
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分子量 (Molecular Weight) |
435.52 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。[1] LY3200882抑制NIH3T3细胞活性，IC50值为82.9 nM。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2）中，LY3200882具有抗转移的活性。在CT26移植瘤小鼠模型中，给药LY3200882与anti-PD-L1具有组合性抗肿瘤效应。[1] 在CT26移植瘤小鼠模型中，口服LY3200882 (60 mg/kg)显著抑制瘤体生长。[2]
参考文献
1.Huaxing Pei, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. AACR; Cancer Res 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955.
2.Xu G, et al. Synthesis and biological evaluation of 4-(pyridin-4-oxy)-3-(3,3-difluorocyclobutyl)-pyrazole derivatives as novel potent transforming growth factor-β type 1 receptor inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Apr 29;198:112354.
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暂无内容
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