TPCA-1(GW-683965) IKK-2抑制剂|CAS 507475-17-4
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FAQ
COA
已发表文献
TPCA-1 (GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV)是一种高效的IKK-2抑制剂，其IC50为17.9 nM，抑制NF-κB信号通路，其对IKK-2比对IKK-1的选择性高20多倍。TPCA-1抑制STAT3磷酸化，促进细胞凋亡。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV; 2-(carbamoylamino)-5 -(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide |
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中文名称 (Chinese Name) |
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 |
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靶点（Target） |
IKK; STAT; Apoptosis |
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通路（Pathway） |
NF-κB–IKK |
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CAS号（CAS NO.） |
507475-17-4 |
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分子式（Formula） |
C12H10FN3O2S |
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分子量（Molecular Weight） |
279.29 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥50 mg/mL (179 mM) |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
TPCA-1 (IC50=170-320 nM)抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生TNF-α、IL-6和IL-8。[1] TPCA-1 (0-2 μM)以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的STAT3磷酸化和反式激活。TPCA-1完全抑制STAT3的磷酸化而不改变总的STAT3水平。TPCA-1在TKI敏感细胞和不敏感细胞中均增加了对ZD1839的敏感性。[2]
（二）动物实验（体内实验）
TPCA-1（10 mg/kg/d；腹腔注射）可抑制具有EGFR突变的NSCLC的生长，并增强ZD1839在异种移植模型中的抗肿瘤作用。[2] TPCA-1（3, 10, 20 mg/kg；腹腔注射）导致鼠胶原性关节炎(CIA)的严重程度呈剂量依赖性降低。[3]
参考文献
[1] Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73.
[2] Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29.
[3] Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflamm.
HB220614
TPCA-1 (GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV)是一种高效的IKK-2抑制剂，其IC50为17.9 nM，抑制NF-κB信号通路，其对IKK-2比对IKK-1的选择性高20多倍。TPCA-1抑制STAT3磷酸化，促进细胞凋亡。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
GW683965; GW-683965; TPCA1; TPCA 1; IKK2 Inhibitor IV; 2-(carbamoylamino)-5 -(4-fluorophenyl)thiophene-3-carboxamide |
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中文名称 (Chinese Name) |
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 |
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靶点（Target） |
IKK; STAT; Apoptosis |
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通路（Pathway） |
NF-κB–IKK |
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CAS号（CAS NO.） |
507475-17-4 |
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分子式（Formula） |
C12H10FN3O2S |
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分子量（Molecular Weight） |
279.29 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO：≥50 mg/mL (179 mM) |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建议干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
TPCA-1 (IC50=170-320 nM)抑制脂多糖诱导的人单核细胞产生TNF-α、IL-6和IL-8。[1] TPCA-1 (0-2 μM)以剂量和时间依赖性方式抑制细胞因子和非受体酪氨酸激酶诱导的STAT3磷酸化和反式激活。TPCA-1完全抑制STAT3的磷酸化而不改变总的STAT3水平。TPCA-1在TKI敏感细胞和不敏感细胞中均增加了对ZD1839的敏感性。[2]
（二）动物实验（体内实验）
TPCA-1（10 mg/kg/d；腹腔注射）可抑制具有EGFR突变的NSCLC的生长，并增强ZD1839在异种移植模型中的抗肿瘤作用。[2] TPCA-1（3, 10, 20 mg/kg；腹腔注射）导致鼠胶原性关节炎(CIA)的严重程度呈剂量依赖性降低。[3]
参考文献
[1] Sachse F, et al. IKK-2 inhibitor TPCA-1 represses nasal epithelial inflammation in vitro.Rhinology. 2011 Jun;49(2):168-73.
[2] Nan J, et al. TPCA-1 is a direct dual inhibitor of STAT3 and NF-κB and regresses mutant EGFR-associated human non-small cell lung cancers. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):617-29.
[3] Podolin PL, et al. Attenuation of murine collagen-induced arthritis by a novel, potent, selective small molecule inhibitor of IkappaB Kinase 2, TPCA-1 (2-[(aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide), occurs via reduction of proinflamm.
HB220614
暂无内容
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