甲基巴多索隆Bardoxolone methyl 三萜类化合物/IKK抑制剂/Keap1-Nrf2激活剂|CAS 218600-53-4

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

Bardoxolone methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me),又称甲基巴多索隆,是一种合成的三萜类化合物,来源于天然产物齐墩果酸,是IKK抑制剂,抑制NF-κB转录活性,也是Keap1-Nrf2途径的激活剂,具有抗炎和抗癌等作用,临床上用于治疗实体瘤、II型糖尿病和慢性肾脏疾病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Bardoxolone methyl, RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me

中文名称 (Chinese Name)

甲基巴多索隆

靶点 (Target)

IKK, Nrf2

通路 (Pathway)

NF-κB

CAS号 (CAS NO.)

218600-53-4

分子式 (Formula)

C32H43NO4

分子量 (Molecular Weight)

505.69

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

甲基巴多索隆Bardoxolone methyl 三萜类化合物/IKK抑制剂/Keap1-Nrf2激活剂|CAS 218600-53-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

在小鼠巨噬细胞中,Bardoxolone Methyl抑制interferon-γ诱导的NO的产生,IC500.1 nM[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4细胞活力,IC50分别为0.4、0.4和0.27 μM。[2]  

(二)动物实验(体内实验)

在肺腺癌小鼠模型中,腹腔注射Bardoxolone Methyl (60 mg/kg)导致肺癌的数量、大小和严重程度显著降低[3] 

 

参考文献

[1] Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4233-46.

[2] Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002 Jan 1;99(1):326-35.

[3] Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.

HB230106

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Bardoxolone methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me),又称甲基巴多索隆,是一种合成的三萜类化合物,来源于天然产物齐墩果酸,是IKK抑制剂,抑制NF-κB转录活性,也是Keap1-Nrf2途径的激活剂,具有抗炎和抗癌等作用,临床上用于治疗实体瘤、II型糖尿病和慢性肾脏疾病。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

Bardoxolone methyl, RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me

中文名称 (Chinese Name)

甲基巴多索隆

靶点 (Target)

IKK, Nrf2

通路 (Pathway)

NF-κB

CAS号 (CAS NO.)

218600-53-4

分子式 (Formula)

C32H43NO4

分子量 (Molecular Weight)

505.69

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

溶于DMSO

结构式 (Structure)

甲基巴多索隆Bardoxolone methyl 三萜类化合物/IKK抑制剂/Keap1-Nrf2激活剂|CAS 218600-53-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

在小鼠巨噬细胞中,Bardoxolone Methyl抑制interferon-γ诱导的NO的产生,IC500.1 nM[1] Bardoxolone Methyl降低白血病HL-60、KG-1和NB4细胞活力,IC50分别为0.4、0.4和0.27 μM。[2]  

(二)动物实验(体内实验)

在肺腺癌小鼠模型中,腹腔注射Bardoxolone Methyl (60 mg/kg)导致肺癌的数量、大小和严重程度显著降低[3] 

 

参考文献

[1] Honda T, et al. Synthetic oleanane and ursane triterpenoids with modified rings A and C: a series of highly active inhibitors of nitric oxide production in mouse macrophages. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4233-46.

[2] Konopleva M, et al. Novel triterpenoid CDDO-Me is a potent inducer of apoptosis and differentiation in acute myelogenous leukemia. Blood. 2002 Jan 1;99(1):326-35.

[3] Liby K, et al. The synthetic triterpenoids CDDO-methyl ester and CDDO-ethyl amide prevent lung cancer induced by vinyl carbamate in A/J mice. Cancer Res. 2007 Mar 15;67(6):2414-9.

HB230106

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