PD 169316(PD169316) p38 MAP kinase抑制剂|CAS 152121-53-4

PD 169316(PD169316) p38 MAP kinase抑制剂|CAS 152121-53-4

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

PD 169316 (PD169316)是一种细胞可渗透的p38 MAP kinase选择性抑制剂,IC50值为89 nM抑制TGFβActivin A信号传导但不影响BMP4信号转导PD169316Enterovirus71具有抗病毒活性。PD169316剂量依赖性的抑制TGFβ诱导的Smad2磷酸化和核转位,进而促进TGF-β靶基因的表达。此外,PD 169316还具有潜在的抗病毒和神经保护作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

PD 169316, PD169316

靶点 (Target)

p38 MAPK

通路 (Pathway)

MAPK/ERK–p38 MAPK

CAS (CAS NO.)

152121-53-4

分子式 (Formula)

C20H13FN4O2

分子量 (Molecular Weight)

360.34

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

PD 169316(PD169316) p38 MAP kinase抑制剂|CAS 152121-53-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

CaOV3细胞中,PD 169316 (10 μM)抑制TGFβActivin A,但不影响BMP4信号转导;PD169316 (0.2-20 μM)抑制TGFβ诱导的Smad2核转位。[1] Nestin敲低细胞中PD169316 (10 μM)显著促进增殖速率,并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响[2] PD169316 (10 μM)抑制分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡[3] 

动物实验(体实验)

在乳鼠模型中,肌肉内注射PD169316 (1 mg/kg)可以抑制EV71的复制,减少组织损伤,抑制炎性细胞因子的释放,从而缓解EV71对乳鼠造成的严重疾病[4] 

 

参考文献

1Fu Y, et al. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor beta-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Oct 17;310(2):391-7.

2.Hu W, et al. Suppression of Nestin reveals a critical role for p38-EGFR pathway in neural progenitor cell proliferation. Oncotarget. 2016 Dec 27;7(52):87052-87063.

3.Kummer JL, et al. Apoptosis induced by withdrawal of trophic factors is mediated by p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1997 Aug 15;272(33):20490-4.

4.Zhang Z, et al. PD169316, a specific p38 inhibitor, shows antiviral activity against Enterovirus71. Virology. 2017 Aug;508:150-158.

HB221117

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PD 169316 (PD169316)是一种细胞可渗透的p38 MAP kinase选择性抑制剂,IC50值为89 nM抑制TGFβActivin A信号传导但不影响BMP4信号转导PD169316Enterovirus71具有抗病毒活性。PD169316剂量依赖性的抑制TGFβ诱导的Smad2磷酸化和核转位,进而促进TGF-β靶基因的表达。此外,PD 169316还具有潜在的抗病毒和神经保护作用。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

PD 169316, PD169316

靶点 (Target)

p38 MAPK

通路 (Pathway)

MAPK/ERK–p38 MAPK

CAS (CAS NO.)

152121-53-4

分子式 (Formula)

C20H13FN4O2

分子量 (Molecular Weight)

360.34

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

PD 169316(PD169316) p38 MAP kinase抑制剂|CAS 152121-53-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

CaOV3细胞中,PD 169316 (10 μM)抑制TGFβActivin A,但不影响BMP4信号转导;PD169316 (0.2-20 μM)抑制TGFβ诱导的Smad2核转位。[1] Nestin敲低细胞中PD169316 (10 μM)显著促进增殖速率,并且可以在没有EGF的情况下拯救Nestin敲低对细胞活力的影响[2] PD169316 (10 μM)抑制分化的PC12细胞中营养因子戒断诱导的细胞凋亡[3] 

动物实验(体实验)

在乳鼠模型中,肌肉内注射PD169316 (1 mg/kg)可以抑制EV71的复制,减少组织损伤,抑制炎性细胞因子的释放,从而缓解EV71对乳鼠造成的严重疾病[4] 

 

参考文献

1Fu Y, et al. The p38 MAPK inhibitor, PD169316, inhibits transforming growth factor beta-induced Smad signaling in human ovarian cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Oct 17;310(2):391-7.

2.Hu W, et al. Suppression of Nestin reveals a critical role for p38-EGFR pathway in neural progenitor cell proliferation. Oncotarget. 2016 Dec 27;7(52):87052-87063.

3.Kummer JL, et al. Apoptosis induced by withdrawal of trophic factors is mediated by p38 mitogen-activated protein kinase. J Biol Chem. 1997 Aug 15;272(33):20490-4.

4.Zhang Z, et al. PD169316, a specific p38 inhibitor, shows antiviral activity against Enterovirus71. Virology. 2017 Aug;508:150-158.

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