PF-06260933(PF06260933) MAP4K4小分子抑制剂|CAS 1811510-56-1
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
PF-06260933 (PF06260933)，是一种具有口服活性的，高度选择性的MAP4K4小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的IC50值分别为3.7 nM和160 nM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
PF-06260933, PF06260933 |
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中文名称 (Chinese Name) |
PF-06260933, PF06260933 |
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靶点 (Target) |
MAP4K4 |
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通路 (Pathway) |
MAPK/ERK |
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CAS号 (CAS NO.) |
1811510-56-1 |
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分子式 (Formula) |
C16H13ClN4 |
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分子量 (Molecular Weight) |
296.75 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
PF-06260933 (300 nM)处理HUVEC或腹腔巨噬细胞不影响MAPK信号通路，但缓解TNF-α介导的内皮通透性，类似于敲低MAP4K4。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在ApoE-/-小鼠模型中，给药PF-06260933 (10 mg/kg)，动脉粥样硬化病变发展显著减少，但并未改变血浆脂质含量，尽管观察到葡萄糖水平降低。对喂食含有高胆固醇含量的定制饮食的Ldlr-/-小鼠，给药PF-06260933 (10 mg/kg)，改善了斑块发展，促进斑块消退，降低血浆葡萄糖和脂质含量。[2]
参考文献
[1]. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based Antidiabetic Treatment. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 6;6(11):1128-33.
[2]. Roth Flach RJ, et al. Endothelial protein kinase MAP4K4 promotes vascular inflammation and atherosclerosis. Nat Commun. 2015 Dec 21;6:8995.
HB220802
PF-06260933 (PF06260933)，是一种具有口服活性的，高度选择性的MAP4K4小分子抑制剂，在激酶实验和细胞实验中的IC50值分别为3.7 nM和160 nM。
产品性质
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英文别名 (English Synonym) |
PF-06260933, PF06260933 |
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中文名称 (Chinese Name) |
PF-06260933, PF06260933 |
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靶点 (Target) |
MAP4K4 |
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通路 (Pathway) |
MAPK/ERK |
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CAS号 (CAS NO.) |
1811510-56-1 |
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分子式 (Formula) |
C16H13ClN4 |
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分子量 (Molecular Weight) |
296.75 |
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外观 (Appearance) |
粉末 |
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纯度 (Purity) |
≥98% |
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溶解性 (Solubility) |
溶于DMSO |
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结构式 (Structure) |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
PF-06260933 (300 nM)处理HUVEC或腹腔巨噬细胞不影响MAPK信号通路，但缓解TNF-α介导的内皮通透性，类似于敲低MAP4K4。[2]
（二）动物实验（体内实验）
在ApoE-/-小鼠模型中，给药PF-06260933 (10 mg/kg)，动脉粥样硬化病变发展显著减少，但并未改变血浆脂质含量，尽管观察到葡萄糖水平降低。对喂食含有高胆固醇含量的定制饮食的Ldlr-/-小鼠，给药PF-06260933 (10 mg/kg)，改善了斑块发展，促进斑块消退，降低血浆葡萄糖和脂质含量。[2]
参考文献
[1]. Ammirati M, et al. Discovery of an in Vivo Tool to Establish Proof-of-Concept for MAP4K4-Based Antidiabetic Treatment. ACS Med Chem Lett. 2015 Oct 6;6(11):1128-33.
[2]. Roth Flach RJ, et al. Endothelial protein kinase MAP4K4 promotes vascular inflammation and atherosclerosis. Nat Commun. 2015 Dec 21;6:8995.
HB220802
暂无内容
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