Daphnetin瑞香素(祖师麻甲素/7,8-二羟基香豆素)蛋白激酶抑制剂|CAS 486-35-1
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FAQ
COA
已发表文献
Daphnetin（又名瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素；7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol）是从Genus Daphne中分离得到的一种香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，不仅对EGFR有明显抑制作用，还可抑制PKA和PKC的活性，对EGFR、PKA和PKC作用的 IC50 值分别为7.67 μM、9.33 μM和25.01 μM。同时Daphnetin在临床上还被应用于治疗凝血功能障碍及类风湿性关节炎等疾病。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol |
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中文名称 (Chinese Name) |
瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素 |
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靶点（Target） |
EGFR; PKA; PKC |
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通路（Pathway） |
JAK/STAT—EGFR |
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CAS号（CAS NO.） |
486-35-1 |
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分子式（Formula） |
C9H6O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
178.14 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在体外，daphnetin在25–40 µM浓度之间导致恶性疟原虫引起的3H-次黄嘌呤掺入的抑制率为50% (IC50)。[1] 在雌激素条件下，daphnetinn (12.5-200 μM)处理24 h即可抑制MCF-7细胞增殖，在72 h时，其IC50为73±4.1 μM。Daphnetinn (50, 100和200 μM)可降低细胞周期蛋白D1的水平，但在最小的测试浓度下（Daphnetinn为50 μM时），细胞周期蛋白E的水平无明显改变，蛋白p27水平开始升高。[3]
（二）动物实验（体内实验）
经过水迷宫测试之后，指定小鼠进行强迫游泳测试，结果显示Daphnetin（2-8 mg/kg）可增强应激小鼠的表现。[2] 连续3天每天对未成熟小鼠皮下注射Daphnetinn (35, 70, 140 mg/kg)，发现并不能增加子宫重量，反而发现子宫重量下降，Daphnetinn的剂量为140 mg/kg时，子宫重量显著降低39.5%。[3]
参考文献
[1] Yang YZ, Ranz A, Pan HZ, Zhang ZN, Lin XB, Meshnick SR. Daphnetin: a novel antimalarial agent with in vitro and in vivo activity. Am J Trop Med Hyg. 1992 Jan;46(1):15-20.
[2] Liao MJ, Lin LF, Zhou X, Zhou XW, Xu X, Cheng X, Gao Q, Luo HM. Daphnetin prevents chronic unpredictable stress-induced cognitive deficits. Fundam Clin Pharmacol. 2013 Oct;27(5):510-6.
[3] Jiménez-Orozco FA, et al. Differential effects of esculetin and daphnetin on in vitro cell proliferation and in vivo estrogenicity. Eur J Pharmacol. 2011 Oct 1;668(1-2):35-41.
HB220720
Daphnetin（又名瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素；7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol）是从Genus Daphne中分离得到的一种香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，不仅对EGFR有明显抑制作用，还可抑制PKA和PKC的活性，对EGFR、PKA和PKC作用的 IC50 值分别为7.67 μM、9.33 μM和25.01 μM。同时Daphnetin在临床上还被应用于治疗凝血功能障碍及类风湿性关节炎等疾病。
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
7,8-Dihydroxycoumarin; Daphnetol |
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中文名称 (Chinese Name) |
瑞香素；祖师麻甲素；7,8-二羟基香豆素 |
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靶点（Target） |
EGFR; PKA; PKC |
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通路（Pathway） |
JAK/STAT—EGFR |
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CAS号（CAS NO.） |
486-35-1 |
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分子式（Formula） |
C9H6O4 |
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分子量（Molecular Weight） |
178.14 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在体外，daphnetin在25–40 µM浓度之间导致恶性疟原虫引起的3H-次黄嘌呤掺入的抑制率为50% (IC50)。[1] 在雌激素条件下，daphnetinn (12.5-200 μM)处理24 h即可抑制MCF-7细胞增殖，在72 h时，其IC50为73±4.1 μM。Daphnetinn (50, 100和200 μM)可降低细胞周期蛋白D1的水平，但在最小的测试浓度下（Daphnetinn为50 μM时），细胞周期蛋白E的水平无明显改变，蛋白p27水平开始升高。[3]
（二）动物实验（体内实验）
经过水迷宫测试之后，指定小鼠进行强迫游泳测试，结果显示Daphnetin（2-8 mg/kg）可增强应激小鼠的表现。[2] 连续3天每天对未成熟小鼠皮下注射Daphnetinn (35, 70, 140 mg/kg)，发现并不能增加子宫重量，反而发现子宫重量下降，Daphnetinn的剂量为140 mg/kg时，子宫重量显著降低39.5%。[3]
参考文献
[1] Yang YZ, Ranz A, Pan HZ, Zhang ZN, Lin XB, Meshnick SR. Daphnetin: a novel antimalarial agent with in vitro and in vivo activity. Am J Trop Med Hyg. 1992 Jan;46(1):15-20.
[2] Liao MJ, Lin LF, Zhou X, Zhou XW, Xu X, Cheng X, Gao Q, Luo HM. Daphnetin prevents chronic unpredictable stress-induced cognitive deficits. Fundam Clin Pharmacol. 2013 Oct;27(5):510-6.
[3] Jiménez-Orozco FA, et al. Differential effects of esculetin and daphnetin on in vitro cell proliferation and in vivo estrogenicity. Eur J Pharmacol. 2011 Oct 1;668(1-2):35-41.
HB220720
暂无内容
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