微管聚合可逆抑制剂|诺考达唑 Nocodazole(NSC 238159,R 17934,Oncodazole)|CAS 31430-18-9
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COA
已发表文献
产品描述
Nocodazole（诺考达唑，又称NSC 238159, R 17934, Oncodazole）是一种抗肿瘤药物，是一种微管聚合的可逆抑制剂，通过干扰微管聚合发挥作用，可以使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。Nocodazole介导的细胞周期阻断同时伴随着细胞凋亡率提高，及p53上调，另外还伴有多能性标记物Nanog和Oct4蛋白表达量降低，而且该降低作用不可逆。Nocodazole对一系列癌症相关的激酶有较高的亲和力，如ABL、c-KIT、BRAF、MEK。在COLO 205癌细胞中，Ketoconazole可以增强Nocodazole的诱导凋亡作用，在体内二者联合使用时，Nocodazole的抗肿瘤作用也明显提高。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
NSC 238159,R 17934,Oncodazole |
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化学名（Chemical Name） |
Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
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靶点（Target） |
Tubulin（microtubules） |
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CAS 号（CAS NO.） |
31430-18-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C14H11N3O3S |
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分子量（Molecular Weight） |
301.32 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）分别用50、100、200 ng/ml nocodazole孵育hESC细胞24h，细胞周期发生变化，DMSO处理的细胞大部分处于S或G1期，而nocodazole处理后细胞很少处于S期，G2/M期细胞数量增多，而且细胞中H3磷酸化水平提高，但Nanog和Oct4蛋白表达水平降低。[2]
2）为研究ketoconazole和nocodazole的联合作用，ketoconazole（1μM）和nocodazole（1nM）处理COLO 205癌细胞后，nocodazole诱导细胞凋亡的作用明显增强。[4]
（二）动物实验（体内研究）
为研究ketoconazole和nocodazole联合使用在体内的作用，ketoconazole（50 mg/kg，每周3次）和nocodazole（5 mg/kg，每周3次）处理COLO 205移植瘤小鼠，6周后发现，nocodazole抗肿瘤作用明显增强，并无明显的毒性。[4]
参考文献
[1] Park H, et al. Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases ABL, c-KIT, BRAF, and MEK. ChemMedChem. 7(1): 53-56 (2012).
[2] Ade Kallas, et al. Nocodazole Treatment Decreases Expression of Pluripotency Markers Nanog and Oct4 in Human Embryonic Stem Cells. PLoS ONE 6(4): e19114 (2011).
[3] Kim YH, et al. Nocodazole induces apoptosis in human Jurkat T cells through G2/M arrest-dependent phosphorylation of Bcl-2 and Bim by p34cdc2 kinase and subsequent provoking mitochondrial death signaling pathway (85.16). The Journal of Immunology 184 (2010).
[4] Wang YJ, et al. Ketoconazole potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Mol Carcinog. 34(4): 199-210 (2002).
HB181205
产品描述
Nocodazole（诺考达唑，又称NSC 238159, R 17934, Oncodazole）是一种抗肿瘤药物，是一种微管聚合的可逆抑制剂，通过干扰微管聚合发挥作用，可以使细胞停留在细胞周期的G2/M 期。Nocodazole介导的细胞周期阻断同时伴随着细胞凋亡率提高，及p53上调，另外还伴有多能性标记物Nanog和Oct4蛋白表达量降低，而且该降低作用不可逆。Nocodazole对一系列癌症相关的激酶有较高的亲和力，如ABL、c-KIT、BRAF、MEK。在COLO 205癌细胞中，Ketoconazole可以增强Nocodazole的诱导凋亡作用，在体内二者联合使用时，Nocodazole的抗肿瘤作用也明显提高。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
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英文别名（English Synonym） |
NSC 238159,R 17934,Oncodazole |
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化学名（Chemical Name） |
Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
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靶点（Target） |
Tubulin（microtubules） |
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CAS 号（CAS NO.） |
31430-18-9 |
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分子式（Molecular Formula） |
C14H11N3O3S |
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分子量（Molecular Weight） |
301.32 |
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外观（Appearance） |
粉末 |
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纯度（Purity） |
≥98% |
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溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
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结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）分别用50、100、200 ng/ml nocodazole孵育hESC细胞24h，细胞周期发生变化，DMSO处理的细胞大部分处于S或G1期，而nocodazole处理后细胞很少处于S期，G2/M期细胞数量增多，而且细胞中H3磷酸化水平提高，但Nanog和Oct4蛋白表达水平降低。[2]
2）为研究ketoconazole和nocodazole的联合作用，ketoconazole（1μM）和nocodazole（1nM）处理COLO 205癌细胞后，nocodazole诱导细胞凋亡的作用明显增强。[4]
（二）动物实验（体内研究）
为研究ketoconazole和nocodazole联合使用在体内的作用，ketoconazole（50 mg/kg，每周3次）和nocodazole（5 mg/kg，每周3次）处理COLO 205移植瘤小鼠，6周后发现，nocodazole抗肿瘤作用明显增强，并无明显的毒性。[4]
参考文献
[1] Park H, et al. Nocodazole is a high-affinity ligand for the cancer-related kinases ABL, c-KIT, BRAF, and MEK. ChemMedChem. 7(1): 53-56 (2012).
[2] Ade Kallas, et al. Nocodazole Treatment Decreases Expression of Pluripotency Markers Nanog and Oct4 in Human Embryonic Stem Cells. PLoS ONE 6(4): e19114 (2011).
[3] Kim YH, et al. Nocodazole induces apoptosis in human Jurkat T cells through G2/M arrest-dependent phosphorylation of Bcl-2 and Bim by p34cdc2 kinase and subsequent provoking mitochondrial death signaling pathway (85.16). The Journal of Immunology 184 (2010).
[4] Wang YJ, et al. Ketoconazole potentiates the antitumor effects of nocodazole: In vivo therapy for human tumor xenografts in nude mice. Mol Carcinog. 34(4): 199-210 (2002).
HB181205
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