Fulvestran氟维司琼/氟维司群 雌激素受体拮抗剂/ER拮抗剂|CAS 129453-61-8
产品说明书
FAQ
COA
已发表文献
Fulvestran（氟维司琼；氟维司群）是一种雌激素受体拮抗剂（Estrogen receptor 拮抗剂，ER拮抗剂，IC50=9.4 nM），它通过结合、阻断并下调ER从而抑制雌激素信号通路，能与ER竞争性结合，与ER的亲和力接近雌激素。
产品信息
|
货号 |
54054ES25 / 54054ES60 |
|
规格 |
25 mg / 100 mg |
|
价格 |
555 / 1,495 |
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
ICI-182780; ZD 9238; ZM 182780; ICI182780; ZD9238; ZM182780; |
|
中文名称 (Chinese Name) |
氟维司琼；氟维司群 |
|
靶点（Target） |
Estrogen Receptor (ER) |
|
通路（Pathway） |
Vitamin D Related–Estrogen Receptor/ERR |
|
CAS号（CAS NO.） |
129453-61-8 |
|
分子式（Formula） |
C32H47F5O3S |
|
分子量（Molecular Weight） |
606.77 |
|
外观（Appearance） |
粉末 |
|
纯度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
|
结构式（Structure） |
|
储存条件
-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Fulvestrant (1, 10 μM; 66 h)处理T47D和MCF7乳腺癌细胞, 结果显示Fulvestrant显著下调MDM2蛋白表达。Fulvestrant (1 μM; 16 h)促进MDM2蛋白的降解并缩短蛋白半衰期。Fulvestrant (5 μM; 72 h)增加G1期细胞数量。[1]
（二）动物实验（体内实验）
Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低腹侧前列腺AR的蛋白质水平，降低雄激素受体的表达，诱导AR表达下调，并可能阻断ESR1和ESR2从细胞核到质膜的易位，降低ERK1/2磷酸化，减少前列腺上皮细胞增殖。[2]
参考文献
[1] Dolfi SC1, et al. Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
[2] Fernandes SA, et al. The anti-oestrogen fulvestrant (ICI 182,780) reduces the androgen receptor expression, ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in the rat ventral prostate. Int J Androl. 2011 Oct;34(5 Pt 1):486-500.
Ver.CN20230321
Fulvestran（氟维司琼；氟维司群）是一种雌激素受体拮抗剂（Estrogen receptor 拮抗剂，ER拮抗剂，IC50=9.4 nM），它通过结合、阻断并下调ER从而抑制雌激素信号通路，能与ER竞争性结合，与ER的亲和力接近雌激素。
产品信息
|
货号 |
54054ES25 / 54054ES60 |
|
规格 |
25 mg / 100 mg |
|
价格 |
555 / 1,495 |
产品性质
|
英文别名（English Synonym） |
ICI-182780; ZD 9238; ZM 182780; ICI182780; ZD9238; ZM182780; |
|
中文名称 (Chinese Name) |
氟维司琼；氟维司群 |
|
靶点（Target） |
Estrogen Receptor (ER) |
|
通路（Pathway） |
Vitamin D Related–Estrogen Receptor/ERR |
|
CAS号（CAS NO.） |
129453-61-8 |
|
分子式（Formula） |
C32H47F5O3S |
|
分子量（Molecular Weight） |
606.77 |
|
外观（Appearance） |
粉末 |
|
纯度（Purity） |
≥98% |
|
溶解性（Solubility） |
溶于DMSO |
|
结构式（Structure） |
|
储存条件
-25~-15℃保存，有效期3年。避光干燥保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
Fulvestrant (1, 10 μM; 66 h)处理T47D和MCF7乳腺癌细胞, 结果显示Fulvestrant显著下调MDM2蛋白表达。Fulvestrant (1 μM; 16 h)促进MDM2蛋白的降解并缩短蛋白半衰期。Fulvestrant (5 μM; 72 h)增加G1期细胞数量。[1]
（二）动物实验（体内实验）
Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低腹侧前列腺AR的蛋白质水平，降低雄激素受体的表达，诱导AR表达下调，并可能阻断ESR1和ESR2从细胞核到质膜的易位，降低ERK1/2磷酸化，减少前列腺上皮细胞增殖。[2]
参考文献
[1] Dolfi SC1, et al. Fulvestrant treatment alters MDM2 protein turnover and sensitivity of human breast carcinoma cells to chemotherapeutic drugs. Cancer Lett. 2014 Apr 18. pii: S0304-3835(14)00215-8.
[2] Fernandes SA, et al. The anti-oestrogen fulvestrant (ICI 182,780) reduces the androgen receptor expression, ERK1/2 phosphorylation and cell proliferation in the rat ventral prostate. Int J Androl. 2011 Oct;34(5 Pt 1):486-500.
Ver.CN20230321
暂无内容
暂无内容