haemtech荧光底物产品列表
Fluorogenic Substrates
荧光底物
基于 ANSN 的荧光底物
的一般结构图解了基于6-氨基-1-萘磺酰胺 (ANSN) 荧光底物的一般结构。在本化合物家族中，R 1 是三肽，其COOH-末端残基通常是精氨酸。R2和R3可以是氢、烷基、芳基或环烷基。虚线表示各种丝氨酸蛋白酶水解的位点。
含有荧光报告基团 6-amino-1-naphthalene-sulfonamide (ANSN) 的底物是用于监测各种丝氨酸蛋白酶的酶活性的有用化合物 (1-12)。在此类化合物中，ANSN 报告基团与短的三肽序列相连（在 R1 位置）。肽序列旨在优化酶和底物之间的相互作用。可以添加到 R2 和 R3 位置的其他成分反映了 P' 亚位点位置的变化，并且通常会影响底物的动力学参数。作为有效底物的化合物在三肽和 ANSN 基团之间水解。一旦从肽部分切下，ANSN 基团的相对荧光就会增加约 1000 倍。
下页确定的动力学特性将有助于选择合适的底物。已证明 ANSN 底物对因子 VIIa (1-5,7,9,10,12) 的分析特别有用。尽管单独的因子 VIIa 的底物水解速率相对较慢，但当组织因子加入分析系统时，几种化合物（例如化合物 SN-17a）的 kcat 会发生很大变化。
使用信息：
基于 ANSN 的底物以 DMSO 中的 10mM 储备溶液形式提供，通常可用于分析 400 nM 至低至 50pM 浓度范围内的酶。ANSN 底物通常以 50 到 100 µM 的最终浓度使用，并且可以在大多数生理缓冲液（即 TBS、HBS、PBS 等）中稀释到该最终浓度。反应（荧光的相对变化）可以使用标准荧光计或荧光读板器进行监测。动力学或终点模式可与设置在以下波长（激发=352nm，发射=470nm）的仪器一起使用。通过在发射光束中使用 390 至 450 nm 长通截止滤波器，可以最大限度地减少光伪影。
下表列出了每种底物的动力学特性，表下方列出了期刊参考文献列表作为使用示例。
DMSO 中的储备底物溶液应在 4°C 或更低的温度下冷冻储存，并应避光。在这些条件下，化合物将保持稳定超过一年。
**下表的关键字：K m = µM；k猫= s -1 ; k cat /K m = M -1 s -1 x 10 -5 ; ND=未确定
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结构 D-AFK-ANSNH-iC 4 H 9 .2HBr 对…有用 对纤溶酶有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 ND ND ND ND ND ND ND 130 K猫 ND ND ND ND ND ND ND 3.7 K猫/K M ND ND ND ND ND ND ND 0.28 -
结构 Mes-D-LGR-ANSN(C 2 H 5 ) 2 对…有用 对因子 Xa 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 31 180 200 125 580 113 ND ND K猫 0.63 0.007 0.79 36 15 0.055 ND ND K猫/K M 0.2 ND 0.04 2.9 0.26 0.005 ND ND -
结构 D-LPR-ANSNH-C 3 H 7 • 2 HCl 对…有用 对因子 XIa 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 0.5 300 300 171 75 45 98 ND K猫 19 0.07 4.5 3.3 53 52 0.31 ND K猫/K M 380 0.002 0.15 0.19 7.1 12 0.03 ND -
结构 D-FPR-ANSNH-C 6 H 11 • 2 HCl 对…有用 对凝血酶和 VIIa 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 0.4 150 330 150 ND 7.8 36 ND K猫 17 0.05 8.4 0.32 ND 6.6 0.074 ND K猫/K M 430 0.004 0.25 0.02 ND 8.6 0.02 ND -
结构 D-FPR-ANSNH-C 4 H 9 • 2 HCl 对…有用 对因子 VIIa 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 ND 186 102 ND ND 53 ND ND K猫 ND 0.11 2.7 ND ND 21 ND ND K猫/K M ND 0.006 0.26 ND ND 4 ND ND -
结构 Boc-L-(pF)FPR-ANSNH-C 2 H 5 对…有用 对 tPA 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 3.7 50 217 ND ND ND 71 ND K猫 44 0.008 0.88 ND ND ND 1.03 ND K猫/K M 120 0.002 0.04 ND ND ND 0.15 ND -
结构 Boc-L-FPR-ANSNH-C 2 H 5 对…有用 对凝血酶有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 17 ND ND 100 ND 540 47 ND K猫 58 ND ND 0.31 ND 2.2 0.011 ND K猫/K M 34 ND ND 0.003 ND 0.04 0.002 ND -
结构 L-EGR-ANSNH-C 3 H 7 • 2 HBr 对…有用 对因子 XIa 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 100 ND ND 110 225 440 ND ND K猫 2.5 ND ND 0.2 82 17 ND ND K猫/K M 0.25 ND ND 0.02 3.6 0.39 ND ND -
结构 BOC-D-VLR-ANSNH-C 4 H 9 对…有用 对 aPC 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 19 42 170 19 ND 3.9 ND ND K猫 0.055 0.007 1.6 0.055 ND 2.1 ND ND K猫/K M 0.03 0.002 0.09 0.03 ND 5.2 ND ND -
结构 D-VPR-ANSNH-C 4 H 9 • 2 HCl 对…有用 对凝血酶和 aPC 有用 公式 DMSO 专注 10 毫米 动力学性质 Ⅱa VIIa VIIa/TF Xa 夏 个人电脑 多巴胺 纤溶酶 ķ中号 2 89 52 160 520 54 110 ND K猫 110 0.019 0.76 3.3 92 72 0.71 ND K猫/K M 550 0.002 0.14 0.21 1.8 13 0.065 ND