产品简介
Staurosporine，又称星形孢菌素，是一种强效的、ATP竞争性激酶抑制剂，有效抑制PKC活性，在大鼠脑组织实验中，IC50为2.7 nM。Staurosporine强效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，Staurosporine还抑制PKA、PKG、p60v-src酪氨酸蛋白激酶和钙调蛋白激酶II等。Staurosporine抑制多种人癌细胞增殖，主要作用表现为诱导癌细胞G2/M期阻断，调整G1期阻断，并诱导细胞凋亡。另外，Staurosporine具有多种生物学作用，如细胞毒性、松弛平滑肌和调节eNOS基因表达等。目前，Staurosporine 已进入临床Phase 3阶段。
产品信息
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英文别名 (English Synonym)
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Staurosporine, Antibiotic AM-2282, STS, AM-2282, AM2282
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中文名称 (Chinese Name)
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星形孢菌素
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靶点 (Target)
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PKC
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通路 (Pathway)
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TGF-β/Smad–PKC
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CAS号 (CAS NO.)
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62996-74-1
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分子式 (Formula)
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C28H26N4O3
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分子量 (Molecular Weight)
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466.53
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外观 (Appearance)
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粉末
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纯度 (Purity)
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≥98%
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溶解性 (Solubility)
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溶于DMSO：≥50 mg/mL (107.2 mM)
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结构式 (Structure)
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储存条件
-25~-15℃保存，有效期2年。
使用方法
【数据来自于公开发表的文献，仅供参考，具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
1、细胞实验（体外实验）
1 μM staurosporine处理24 h的U-937细胞凋亡细胞比例显著增加，而0.5 μM处理18h组U-937细胞凋亡比例与对照组相比，差别不显著。[5]
2、动物实验（体内实验）
体内实验数据表明，staurosporine致死毒性非常强，半致死剂量为6.0 mg/kg，最大耐受剂量1.0 mg/kg（腹腔注射）。Staurosporine与VBL联合用于体内实验时，0.1mg/kg staurosporine几乎不影响VBL的作用，0.6 mg/kg（半致死剂量的十分之一）staurosporine单独作用时没有任何抗肿瘤作用或毒性。[3]
注意事项
1. 本产品仅作科研用途。
2. 为了您的安全和健康，请穿实验服并佩戴一次性手套操作。
3. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
4. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
参考文献
[1] Tamaoki T, Nomoto H, Takahashi I, et al. Staurosporine, a potent inhibitor of phospholipid/Ca++dependent protein kinase. Biochem Biophys Res Commun. 1986 Mar 13;135(2):397-402. doi: 10.1016/0006-291x(86)90008-2(IF:2.705).
[2] Li H, Förstermann U. Structure-activity relationship of staurosporine analogs in regulating expression of endothelial nitric-oxide synthase gene. Mol Pharmacol. 2000 Mar;57(3):427-35. doi: 10.1124/mol.57.3.427(IF:3.853).
[3] Miyamoto K, Inoko K, Wakusawa S, et al. Inhibition of multidrug resistance by a new staurosporine derivative, NA-382, in vitro and in vivo. Cancer Res. 1993 Apr 1;53(7):1555-9(IF:8.378).
[4] Boix J, Llecha N, Yuste VJ, et al. Characterization of the cell death process induced by staurosporine in human neuroblastoma cell lines. Neuropharmacology. 1997 Jun;36(6):811-21. doi: 10.1016/s0028-3908(97)00030-0(IF:4.367).
[5] Antonsson A, Persson JL. Induction of Apoptosis by Staurosporine Involves the Inhibition of Expression of the Major Cell Cycle Proteins at the G2/M Checkpoint Accompanied by Alterations in Erk and Akt Kinase Activities. Anticancer Res. 2009 Aug;29(8):2893-8(IF:1.935).
Ver.CN20230331
