Torin 1(Torin-1) mTOR抑制剂 mTORC1/C2抑制剂|CAS 1222998-36-8

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产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

Torin1是一种高效、高选择性的ATP竞争型的mTOR抑制剂,抑制mTORC1/C2,其IC50值分别为2 nM10 nMTorin1抑制细胞生长和增殖,其抑制作用要比rapamycin大很多。Torin1U87MG移植瘤模型中抑制肿瘤的生长,在肿瘤及其周围组织中对mTOR下游效应因子表现出良好的药物抑制作用。 

 

产品性质

英文别名(English Synonym

Torin-1; Torin 1; Torin1

靶点(Target

mTOR

CAS号(CAS NO.

1222998-36-8

分子式(Formula

C35H28F3N5O2

分子量(Molecular Weight

607.62

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

≥95%

溶解性(Solubility

微溶于DMSO,需加热处理

结构式(Structure

Torin 1(Torin-1) mTOR抑制剂 mTORC1/C2抑制剂|CAS 1222998-36-8

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Torin1作用于MEFs细胞,250 nM Torin 1能完全抑制细胞增殖,诱导G1/S细胞周期停滞。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Torin120 mg/kg;腹腔注射)处理6周大的雄性C57BL/6小鼠,Western blot检测肺和肝脏中的S6 S235/236Akt1 S473磷酸化水平,发现Torin1抑制Akt1 S473磷酸化,而后又恢复到基线水平。Torin1更有效地抑制S6 S235/236磷酸化水平,在肺中,药物注射6 h后,观察到完全的抑制作用;在肝脏中,抑制作用更有效,持续时间超过10 h20 mg/kg Torin1也可以抑制U87MG移植瘤模型中的肿瘤生长。[2]

 

参考文献

[1]. Thoreen CC, et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32.

[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6] naphthyridin-21H)-one as a highly potent, (selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.

HB221109

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产品性质

英文别名(English Synonym

Torin-1; Torin 1; Torin1

靶点(Target

mTOR

CAS号(CAS NO.

1222998-36-8

分子式(Formula

C35H28F3N5O2

分子量(Molecular Weight

607.62

外观(Appearance

粉末

纯度(Purity

≥95%

溶解性(Solubility

微溶于DMSO,需加热处理

结构式(Structure

Torin 1(Torin-1) mTOR抑制剂 mTORC1/C2抑制剂|CAS 1222998-36-8

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

(一)细胞实验(体外实验)

Torin1作用于MEFs细胞,250 nM Torin 1能完全抑制细胞增殖,诱导G1/S细胞周期停滞。[1]

(二)动物实验(体内实验)

Torin120 mg/kg;腹腔注射)处理6周大的雄性C57BL/6小鼠,Western blot检测肺和肝脏中的S6 S235/236Akt1 S473磷酸化水平,发现Torin1抑制Akt1 S473磷酸化,而后又恢复到基线水平。Torin1更有效地抑制S6 S235/236磷酸化水平,在肺中,药物注射6 h后,观察到完全的抑制作用;在肝脏中,抑制作用更有效,持续时间超过10 h20 mg/kg Torin1也可以抑制U87MG移植瘤模型中的肿瘤生长。[2]

 

参考文献

[1]. Thoreen CC, et al. An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem. 2009 Mar 20;284(12):8023-32.

[2]. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6] naphthyridin-21H)-one as a highly potent, (selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Chem. 2010 Oct 14;53(19):7146-55.

HB221109

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