PF-06651600(Ritlecitinib) JAK3抑制剂|CAS 1792180-81-4

PF-06651600(Ritlecitinib) JAK3抑制剂|CAS 1792180-81-4

产品说明书

FAQ

COA

已发表文献

 

PF-06651600 (Ritlecitinib, PF06651600)是可口服的JAK3选择性抑制剂,IC5033.1 nM,对JAK1JAK2TYK2没有活性,可能用于炎症和自身免疫性疾病的治疗JAK3主要表达在免疫细胞中,在被白介素激活后通过酪氨酸磷酸化传递信号,与免疫缺陷疾病相关。

 

产品性质

英文别名 (English Synonym)

PF-06651600, Ritlecitinib, PF06651600

靶点 (Target)

JAK3

通路 (Pathway)

JAK/STAT–JAK

CAS (CAS NO.)

1792180-81-4

分子式 (Formula)

C15H19N5O

分子量 (Molecular Weight)

285.34

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

PF-06651600(Ritlecitinib) JAK3抑制剂|CAS 1792180-81-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

PF-06651600抑制由IL-2IL-4IL-7IL-15引发的STAT5的磷酸化,IC50值分别为244340407266 nMPF-06651600还抑制由IL-21引发的STAT3的磷酸化,IC50355 nMT细胞分化测定中的功能评估表明,PF-06651600抑制Th1Th17分化[1] 

动物实验(体实验)

在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中,口服PF-06651600减少爪肿胀。在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中,口服PF-06651600显著降低疾病严重性。[1] 

 

参考文献

1.Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.

HB221117

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产品性质

英文别名 (English Synonym)

PF-06651600, Ritlecitinib, PF06651600

靶点 (Target)

JAK3

通路 (Pathway)

JAK/STAT–JAK

CAS (CAS NO.)

1792180-81-4

分子式 (Formula)

C15H19N5O

分子量 (Molecular Weight)

285.34

外观 (Appearance)

粉末

纯度 (Purity)

≥98%

溶解性 (Solubility)

DMSO

结构式 (Structure)

PF-06651600(Ritlecitinib) JAK3抑制剂|CAS 1792180-81-4

 

运输和保存方法

冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。

 

注意事项

1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。

3. 请勿吸入吞咽或者直接接触皮肤和眼睛

4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。

 

使用浓度

【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。

 

使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)

细胞实验(体外实验)

PF-06651600抑制由IL-2IL-4IL-7IL-15引发的STAT5的磷酸化,IC50值分别为244340407266 nMPF-06651600还抑制由IL-21引发的STAT3的磷酸化,IC50355 nMT细胞分化测定中的功能评估表明,PF-06651600抑制Th1Th17分化[1] 

动物实验(体实验)

在佐剂诱导的关节炎大鼠模型中,口服PF-06651600减少爪肿胀。在实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型中,口服PF-06651600显著降低疾病严重性。[1] 

 

参考文献

1.Telliez JB, et al. Discovery of a JAK3-Selective Inhibitor: Functional Differentiation of JAK3-Selective Inhibition over pan-JAK or JAK1-Selective Inhibition. ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3442-3451.

HB221117

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